博舒替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂,抑制BCR/ABL和Src家族激酶。第一代TKI伊马替尼目前仍然是一线标准治疗药物,博舒替尼、达沙替尼和尼洛替尼是第二代TKI,普纳替尼为第三代TKI,这些药物都可通过占据BCR-ABL蛋白结合ATP的位点,抑制该酶的活性。
博舒替尼是一款主要针对CML患者的抗癌靶向药物,有着非常不错的治疗效果,不过靶向药物博舒替尼都是在伊马替尼/格列卫等一线CML治疗药物失败后才服用的,不过随着医学技术的发展,和临床试验的增多,发现博舒替尼同样可以作为CML患者的一线药物来治疗。
博舒替尼作为二代药物,于2012年首次批准用于既往TKI耐药后的CML患者的治疗。在二线中,研究结果显示:博舒替尼治疗伊马替尼耐药的CML患者,24周的细胞遗传学疗效率(MCyR)是40.1%,对于既往接受过多种TKI治疗的CML患者进行博舒替尼挽救治疗的有效率也可以达到25.9%。在二线地位上拥有绝对实力。
但是,博舒替尼治疗潜力远远不止肾癌的一线治疗用药,据了解到,在随后的一线用BFORE试验采用直接头对头比较,博舒替尼PK一线传统用药伊马替尼,获得了有效率47.2% vs 36.9%的绝对优势,成功获得了FDA的一线批准。将CML患者的初始疾病控制带到新的高度,为患者的整体预后改善奠定基础;靶向药博舒替尼成功进军CML一线治疗领域!
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