瑞派替尼(Qinlock)是一种酪氨酸激酶开关控制抑制剂,通过使用独特的双重作用机制来调节激酶开关和活化环,从而广泛抑制KIT和PDGFRα突变激酶。瑞派替尼抑制GIST中的KIT外显子9、11、13、14、17和18的原发和继发突变,以及系统性肥大细胞增多症(SM)中的外显子17 D816V原发突变。瑞派替尼还抑制GIST部分人群中的PDGFRα外显子12、14和18中原发突变,包括外显子18 D842V突变。
目前,瑞派替尼(Qinlock)已获得美国食品药品监督管理局(FDA)的批准,用于治疗已接受过三种及以上激酶抑制剂(包括伊马替尼)治疗的晚期GIST(胃肠道间质瘤)成人患者。瑞派替尼也被加拿大卫生部批准用于此前已经接受过伊马替尼、舒尼替尼和瑞戈非尼治疗的晚期GIST成人患者。瑞派替尼还被澳大利亚药品管理局批准用于此前接受过包括伊马替尼在内的三种及以上激酶抑制剂治疗过的晚期GIST成人患者。
使用瑞派替尼最常见的副作用(≥20%)为脱发、疲乏、恶心、腹痛、便秘、肌痛、腹泻、食欲下降、PPES 和呕吐。
接受瑞派替尼治疗的患者中,31%的患者发生严重的副作用,其中发生率>2%的副作用包括腹痛(4.7%)、贫血(3.5%)、恶心(2.4%) 和呕吐(2.4%)。
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