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pralsetinib是什么药?pralsetinib上市时间

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医学编辑李会
2021-06-28 10:34
已帮助: 182人

pralsetinib成人推荐剂量为400 mg,每日一次,空腹状态下口服给药(普拉替尼服药前至少2小时以及服药后至少1小时不要进食)。pralsetinib普拉替尼是一种口服多靶点TKIs合成物,为pan-BCR-ABL抑制剂。今天咱们来详细了解一下pralsetinib是什么药?pralsetinib上市时间。

pralsetinib普拉替尼在中国申请的适应症是:用于治疗经含铂化疗的RET融合阳性的非小细胞肺癌患者。2020年9月7日,普拉替尼在国内的上市申请被中国国家药品监督管理局(NMPA)受理,并纳入优先审评。新型肺癌靶向药pralsetinib普拉替尼经美国FDA批准上市的时间是2020年9月4日,适应症为用于治疗RET融合基因突变阳性的转移性非小细胞肺癌成人患者。

pralsetinib普纳替尼是一种口服多靶点TKIs合成物,pralsetinib为pan-BCR-ABL抑制剂。pralsetinib体外抑制ABL与T315I突变ABL酪氨酸激酶活性的半抑制浓度(IC50)分别为0.4、2.0nmol·L-1,IC50值在0.1~20nmol·L-1。

pralsetinib

pralsetinib普纳替尼还可以抑制其他致癌激酶的活性,包括血管内皮生长因子受体(VEGFR)、胞质酪氨酸激酶Src家族(SFK)、酪氨酸激酶膜受体基因(C-kit)、孤儿受体酪氨酸激酶(RET)、血小板衍生生长因子受体(PDGFR)、纤维母细胞生长因子受体(FGFR)、生促红素人肝细胞(Eph)受体、促血管生成素Ⅰ型酪氨酸激酶受体2(TIE2)和FMS样的酪氨酸激酶3(FLT3)。

肺癌是全球发病率最高的恶性肿瘤。在肺癌领域,EGFR、ALK、ROS1等驱动基因突变已广泛普及,针对这些驱动基因的靶向药物均已获批上市。据了解,pralsetinib普拉替尼在经含铂化疗的RET融合阳性的NSCLC中国患者中显示出了优越和持久的抗肿瘤活性,并且安全性及耐受性良好。

在临床试验中,pralsetinib普拉替尼的治疗效果也令人惊叹。研究显示,普拉替尼对RET的选择性比其他激酶测试的选择性高100倍,并已被证明可通过抑制一级和二级突变体,而且pralsetinib普拉替尼还能有效阻止与多种激酶治疗抵抗有关的基因突变,具有强大的克服和预防临床耐药性的潜力。

注:以上资讯来源于网络,由医伴旅整理编辑(如有错漏,请帮忙指正),只为提供全球最新上市药品的资讯,帮助中国患者了解国际新药动态,仅供医护人员内部讨论,不作任何用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。

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