(RU 23908)尼鲁米特用于前列腺癌或转移性前列腺癌治疗,可与手术治疗和化学治疗合并应用,那尼鲁米特是抗雄性激素吗?
尼鲁米特(ru23908)是抗雄激素药物,能与雄激素受体结合而无雄激素作用,从而阻断雄激素与这些受体结合,起到抗雄激素作用。尼鲁米特对雄激素受体的作用较持久。
尼鲁米特(ru23908)主要用于前列腺癌治疗,但是尼鲁米特对雌性激素、孕激素、盐或糖皮质激素受体基本无作用,因此减少了抗其他激素的副作用。尼鲁米特(ru23908)在体内稳定,化学结构很少改变,同受体结合持久,维持作用时间长,不产生雄激素作用。如同手术或化学去势方法结合,使抗外周雄激素作用更完全。也即能使任何去势方法后肾上腺仍能分泌雄性激素的效应得到抑制,并可抑制lhrh类似物作用后最初几天内出现的睾丸素增加和作用的加强。由此,作用表现较彻底。
尼鲁米特(ru23908)口服给药,吸收迅速而完全,在血液中的药物基本上呈原药,消除半衰期约5-6小时,血浆蛋白结合率约百分之80-84,结合在红细胞中的药物占血药的百分之36。尼鲁米特(ru23908)在肝脏中同葡萄糖醛酸或硫酸结合后经肾由尿排出,尿中原药量少,绝大部分在24小时内排出。连续多次给药,经14天才达到稳态血药浓度,其浓度高低与药量相关,无蓄积作用。
那尼鲁米特(ru23908)效果好吗?
一项试验研究,评估了尼鲁米特在接受睾丸切除术的转移性前列腺癌(MPCa)患者中的疗效和安全性;尼鲁米特治疗组的疾病进展率、稳定疾病率明显低于安慰剂组;尼鲁米特(ru23908)治疗组的客观反应率、完全应答率、疾病控制速率、总生存率、无进展生存率和发生远端转移或死亡的时间明显高于安慰剂组;两组间停药率差异无统计学意义。
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