尼鲁米特主料前列腺癌效果明显。尼鲁米特单药治疗可改善前列腺癌患者的排尿困难、尿急、尿流缓慢、血尿等不适症状,联合睾丸切除术可有效改善晚期前列腺癌患者的反应。
尼鲁米特是非甾体类抗雄激素药,对雄激素受体有亲和力,但对孕激素、雌激素或糖皮质激素受体无亲和力。因此,尼鲁米特阻断肾上腺和睾丸来源的雄激素刺激正常和癌性前列腺组织生长的作用。
尼鲁米特半衰期长,允许每天给药一次。尼鲁米特通常与使用促性腺激素释放激素(GnRH)[促黄体激素释放激素(LHRH)]激动剂的手术或化学阉割联合使用。在去势患者中,添加尼鲁米特可改善客观反应率、骨痛、泌尿症状、肿瘤标志物和疾病进展时间。
尼鲁米特的耐受性一般可以接受。副作用通常是轻微和可逆的,与雄激素耗竭一致。尼鲁米特意想不到但可逆的副作用包括暴露于强光后对黑暗的延迟适应、转氨酶的短暂升高和更严重但罕见的间质性肺炎。因此,尼鲁米特是一种受欢迎的治疗选择,可能对那些将每天一次给药的便利性视为值得受益的患者特别有用。
在八个加拿大中心对先前未经治疗的播散性前列腺癌(D2期)患者进行了随机双盲试验。所有参与本研究的203名患者均接受了双侧睾丸切除术,并随机接受非甾体类抗雄激素药物尼鲁米特或安慰剂。根据国家前列腺癌项目(NPCP)的标准对患者的反应进行分级。
尼鲁米特治疗组的阳性客观反应(部分和完全消退)显著高于单纯去势治疗组(46%对20%)。尼鲁米特组的无进展生存期最初有所改善,但两组的中位进展时间均为12个月。尽管尼鲁米特组的中位生存期从18.9个月增加到24.3个月,但尼鲁米特组的生存期并没有显著延长。
虽然轻微的副作用很常见,但在9%的病例中观察到了与药物相关的副作用并导致治疗中断。这些结果表明,在转移性前列腺癌的治疗中,联合治疗(睾丸切除术+尼鲁米特)比单独睾丸切除术有一些益处。
用于治疗晚期前列腺癌的促性腺激素释放激素(GnRH)类似物在治疗的第一周诱导血浆睾酮水平短暂升高,通常伴随着血浆前列腺酸性磷酸酶水平的继发性升高和疾病的加重。为了确定抗雄激素药物尼鲁米特(Anandron)是否阻断这些效应,对接受GnRH类似物布舍瑞林治疗的前列腺癌患者进行了尼鲁米特的多中心、安慰剂对照研究。36名患有播散性前列腺癌且前列腺酸性磷酸酶血浆水平升高的男性被随机分配到两组。
第1组包括接受布舍瑞林(每天皮下注射500微克)和尼鲁米特(每天口服300毫克)的17名男性,第2组包括19名接受布舍瑞林和安慰剂治疗的男性。对症状进行评估,并在治疗前、连续14天每天以及治疗开始后第18、22和29天收集血浆。第1组的17名男性中有5名出现或恶化骨痛,第2组的19名男性中有12名出现或恶化骨痛。第2组中有1名男性出现急性尿路梗阻。
尽管两组的血浆睾酮水平变化相似,但第1组的血浆前列腺酸性磷酸酶中值浓度几乎立即下降,但第2组的血浆前列腺酸性磷酸酶中值浓度短暂上升,然后在第14天下降。第1组中前列腺特异性抗原的中值水平立即下降,第2组中在第8天下降。
由此得出结论,在接受GnRH类似物治疗的晚期前列腺癌患者中,尼鲁米特可以预防布舍瑞林诱导的血浆睾酮水平短暂升高的不良后果。
严重肝功能损害的患者(治疗前应评估基线肝酶)、对于严重呼吸功能不全的患者,以及对尼鲁米特或该制剂的任何成分过敏的患者禁用。
尼鲁米特具有抗雄激素活性,且无其他激素(雌激素、黄体酮、盐皮质激素和糖皮质激素)作用。对于前列腺癌患者来说,尼鲁米特能够延长病人的寿命,减缓疾病的发展,并且减少前列腺癌的转移危险。
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注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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