尼鲁米特(nilutamide)的功效与作用及注意事项？

尼鲁米特

尼鲁米特(nilutamide)的原研单位是Aventis Pharma AG，截止2023年12月，还没有在中国上市。

适应症

尼鲁米特是一种非类固醇抗雄激素药物，与氟他胺作用相似，用于治疗前列腺癌。

功效与作用

尼鲁米特是非甾体类抗雄激素药，对雄激素受体有亲和力，但对孕激素、雌激素或糖皮质激素受体无亲和力。因此，尼鲁米特阻断肾上腺和睾丸来源的雄激素刺激正常和癌性前列腺组织生长的作用。

尼鲁米特具有抑制雄激素的作用，能够减缓前列腺癌的生长和扩散。尼鲁米特通过拮抗雄激素受体来发挥其作用。雄激素受体位于细胞核中，雄激素结合受体后，受体与DNA结合，启动转录，使基因表达发生改变。尼鲁米特能与雄激素受体竞争结合，从而阻断雄激素的作用，减弱前列腺癌细胞的增殖信号，前列腺癌细胞的生长速度会明显降低。

疗效

尼鲁米特通常与使用促性腺激素释放激素(GnRH)[促黄体激素释放激素(LHRH)]激动剂的手术或化学阉割联合使用。在去势患者中，添加尼鲁米特可改善客观反应率、骨痛、泌尿症状、肿瘤标志物和疾病进展时间。

疗效研究

研究目的

评估尼鲁米特作为雄激素非依赖性前列腺癌(AIPC)患者辅助激素治疗的活性，因为这些患者的治疗选择有限，而抗雄激素辅助激素治疗具有低毒性、口服给药和高患者接受度等优点。

研究方法

回顾性确定了在两个机构中使用尼鲁米特作为辅助激素治疗的45例AIPC患者。评估前列腺特异性抗原(PSA)水平的降低、治疗的副作用以及基线特征、既往治疗的类型和持续时间与尼鲁米特疗效之间的关系。大多数患者接受150毫克/天的口服尼鲁米特。

研究结果

有18名(40%)患者的PSA水平下降，≥50%。缓解者(PSA下降≥50%)的中位进展时间为4.4个月。根据临床分期、局部治疗类型、诊断或开始使用尼鲁米特时的PSA水平或既往抗雄激素治疗类型，对尼鲁米特的反应没有差异。

应答者更有可能接受单一促黄体生成素释放激素类似物治疗或睾丸切除术作为一线激素治疗最常见的可逆不良反应是轻度至中度视觉适应影响。

研究结论

尼鲁米特似乎是AIPC患者的一种有效的辅助激素疗法，并且具有轻度毒性。

注意事项

1、间质性肺炎：用药期间出现呼吸困难或原有呼吸困难的加重应立即告知医生。

2、肝炎：如果用药期间出现恶心、呕吐、腹痛或黄疸等症状，应咨询医生。

3、酒精不耐受：尼鲁米特可因为面部潮红、不适、低血压等酒精不耐受的症状，建议出现酒精不耐受反应的患者避免饮酒或酒精饮料。

4、抗雄激素戒断综合征：在用抗雄激素药物治疗期间病情恶化的患者，在停用抗雄激素药物后，临床症状可能会有所改善。

用法用量

诱导剂量300mg/日，连服4周。

维持剂量150mg/日，可1次服用或分多次服用。

禁忌症

1、肝功能不全者禁用。

2、呼吸功能不良者慎用或禁用。

参考文献：

Nakabayashi M, Regan MM, Lifsey D, Kantoff PW, Taplin ME, Sartor O, Oh WK. Efficacy of nilutamide as secondary hormonal therapy in androgen-independent prostate cancer. BJU Int. 2005 Oct;96(6):783-6. doi: 10.1111/j.1464-410X.2005.05714.x. PMID: 16153200.

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