施达赛是什么药?治疗什么病症?施达赛,商品名SPRYCELR,由美国阿斯利康公司研究开发,于2002年1月经美国食品及药物管理局(FDA)批准上市,应用于成人和儿童慢性粒细胞白血病以及成人费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病的治疗。施达赛对AML细胞KIT基因的抑制作用主要是用过抑制KIT依赖的下游通路,包括 MAPK、PI3K/Akt和JAK/STAT 通路。
在体内,施达赛的使用可以增强化疗药物的对原代小鼠AML干细胞的靶向性,进一步研究表明,施达赛联合柔红霉素增强AML细胞的靶向性可能与抑制AKT介导的癌基因人-鼠双微体蛋白2同源蛋白(HDM2)磷酸化有关,从而导致AML细胞中抑癌基因p53活性增强,这也为施达赛治疗CBF-AML提供了进一步的理论支持。
施达赛的推荐剂量是多少,施达赛针对不同时期的慢性髓细胞白血病患者推荐剂量不同。Ph+慢性期CML的患者推荐起始剂量为施达赛100mg,每日1次,口服。服用时间应当一致,早上或晚上均可。Ph+加速期、急变期(急粒变和急淋变)CML的患者推荐起始剂量为70mg,每日2次,分别于早晚口服。片剂不得压碎或切割,必须整片吞服。施达赛片可与食物同服或空腹服用。
在接受施达赛治疗的慢性髓系白血病患者中临床研究中报道的最主要的不良反应包括皮疹、恶心、疲劳、胸腔积液、出血、腹痛、呕吐、呼吸困难、肌肉骨骼疼痛、头痛、腹泻、感染咳嗽和发热。与药物相关的发热性中性粒细胞减少症的发生率为5%。
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