




达沙替尼属于多酪氨酸激酶抑制剂,在国内上市的时间是2011年,达沙替尼用于已经治疗,包括甲磺酸伊马替尼耐药或不能耐受的慢性骨髓性白血病所有病期(慢性期、淋巴系细胞急变期、加速期、髓细胞急变期)的成人患者。今天咱们来详细的了解一下达沙替尼的功效和作用。
达沙替尼是我国上市的第二代TKI之一,是一种灰白至黄色固体的化学品,该药是百时美施贵宝公司生产的一种酪氨酸激酶抑制剂。达沙替尼并不针对EGFR、Her2等erbB 激酶,该药主要针对费城染色体、SRC基因(Src Gene)、c-Kit、复合弗激酶以及其他酪氨酸激酶。
DASISION研究是一个开放的、随机对照的Ⅲ期临床试验,519例新确诊的CML-CP患者随机接受达沙替尼或伊马替尼的治疗,直至疾病进展或不耐受。结果显示,随访3年,治疗3个月时BCR-ABL≤10%的患者达沙替尼组为84%,伊马替尼组为64%。研究表明:达沙替尼用于初诊的CML-CP,细胞遗传学和分子学反应优于伊马替尼,不过还需要更长的追踪随访以证实其生存受益的可能性。
药物效果虽然好,但是也会有副作用,达沙替尼副作用主要有胃肠道反应(包括腹痛、腹泻、恶心、呕吐)、体液潴留(胸腔积液)、出血事件。达沙替尼最常见严重不良反应包括血小板减少症、发热性中性粒细胞减少症、发热、胸腔积液、肺炎、胃肠道出血、呼吸困难、血小板减少症、贫血和腹泻等。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年3月15日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=202103