




尼鲁他胺对雄激素受体的作用较持久,是由法国研制、推出的药物,尼鲁他胺在体内稳定,化学结构很少改变,维持作用时间长,不产生雄激素作用。尼鲁他胺是氟他胺结构类似物,为此类第二个上市药物。今天咱们来详细的了解一下尼鲁他胺是什么药?用于什么病症?
尼鲁他胺也叫尼鲁米特,能与雄性激素的受体结合,阻止雄性激素与相应的受体结合,发挥抗雄性激素的作用。尼鲁他胺用于前列腺癌或转移性前列腺癌治疗,该药可与手术治疗和化学治疗合并应用。推荐的剂量为诱导剂量300mg/日,连续口服4周,患者的维持剂量为150mg/日尼鲁他胺,一天内可以一次服用或者分多次服用,效果没有差别。为了获得最大益处,尼鲁米特治疗必须在手术阉割后的同一天或当天开始,患者不得随意更改剂量和用法,以免产生不耐受反应。
尼鲁他胺副作用包括:黑暗中视力调节障碍及色觉障碍是少数患者会出现的症状,但这些症状一般停药后可以消失,为了减轻症状,患者也可以佩戴有色眼镜;有些患者会出现轻度转氨酶升高,不过继续用药可好转,但可能同时发生溶细胞性肝炎;见戒酒硫样作用;肺间质症候群;恶心、呕吐等消化道症状和阳痿、性欲减退、眩晕、面部潮红等也是尼鲁他胺的副作用。
尼鲁他胺与比卡鲁胺、氟他胺一齐被称为第一代非甾体AR拮抗剂,本品口服给药,吸收迅速而完全,尼鲁他胺在肝脏中同葡萄糖醛酸或硫酸结合后经肾由尿排出,尿中原药量少,绝大部分在24小时内排出。尼鲁他胺对雌性激素、孕激素和糖皮质激素受体基本无作用,因此减少了其他激素类副作用。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2017年5月17日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=020169