




根据多国媒体报道,癌症在全球呈高发趋势,其中肺癌的发病率以及死亡率增长最快,已经成为全球危害生命健康最大的恶性肿瘤之一。其中KRAS基因突变,被称为肺癌的“千年顽疾”,一直没有对应的靶向药可以使用,且化疗效果不佳。相对应的靶向药物,一直是广大患者和医护人员的期盼,AMG510的重磅上市让人们为之振奋。
AMG510可抑制突变的KRAS蛋白
AMG 510是可以成功靶向KRAS的首批小分子抑制剂之一,现阶段已经进入人体临床开发,服用AMG 510的患者可以精确靶向突变的KRAS蛋白,并且抑制其携带的G12C。AMG 510通过将G12C突变KRAS蛋白锁定在一种非激活GDP结合状态来特异性地和不可逆地抑制其促增殖活性。
21届世界肺癌大会公布AMG 510疗效
AMG510作为KRAS G12C抑制剂,首先进入临床开发,目前AMG510有希望成为第一个,被批用于治疗携带KRAS G12C突变的晚期非小细胞型患者的靶向疗法。基于II期CodeBreaK 100研究中晚期NSCLC患者队列的阳性结果,AMG510的上市申请,这些患者先前接受化疗和/或免疫疗法后病情进展。该研究的完整结果已在2020年第21届世界肺癌大会(WCLC)线上会议上公布,数据显示:在先前接受过化疗和/或PD-1/PD-L1免疫疗法治疗病情进展的KRAS G12C突变晚期NSCLC患者中,AMG 510可以有效抑制抗肿瘤活性,确认的客观缓解率为37.1%、疾病控制率为80.6%、中位缓解持续时间为10个月、中位无进展生存期为6.8个月。
AMG510的副作用需要注意
最常见的不良反应(≥ 20%)为腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝毒性和咳嗽。
最常见的实验室检测异常(≥ 25%)为淋巴细胞减少、血红蛋白减少、天冬氨酸转氨酶增加、丙氨酸转氨酶增加、钙减少、碱性磷酸酶增加、尿蛋白增加和钠减少。
AMG510购买渠道
该药物在国内还没有获批,医院药房无法购买,如果患者出国购药,耗时费力,极有可能延误病情,委托正规平台是适合大多数患者的选择,医伴旅作为医疗咨询公司,会以海外直邮的方式,将药品送到和患者手中,物流实时更新,可以随时查询药物动向,签订购药合同,保护患者利益。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年1月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=214665