奥马环素是一种在研的新型抗生素,包括静脉注射和口服两种制剂,每日一次给药,用于治疗社区获得性细菌性肺炎(CABP)、急性细菌性皮肤和皮肤结构感染(ABSSSI)和尿路感染(UTI)。奥马环素具有广谱抗菌活性,可覆盖革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌、非典型细菌和其他耐药菌株等。那么,新型抗菌药奥马环素的独特性是什么?
对于奥马环素来说,目前有关的对其产生耐药性的菌株报道较少,因为它在C7与C9位都有独特的修饰,这一方面可以改进药代动力学参数,提高口服生物利用度,降低恶心和呕吐的副作用;另一方面,添加的C9位的修饰可以克服耐药的核糖体保护机制,而C7位的修饰则可以克服四环素外排耐药机制问。例如,奥马环素具有更高核糖体亲和力从而绕过TetM和TetO的保护来克服核糖体的保护作用,但是具体的机制目前尚不清楚。最新有研究发现奥马环素和伊拉瓦环素对临床分离出来的耐多种抗生素的脓肿支原体具有显著的体外活性并且具有比替加环素更好的抗耐药性,因此他们可能会成为治疗脓肿支原体的新选择。
在针对ABSSSI 的临床试验中,在1390名患者中共进行了两次实验,实验分为奥马环素和利奈唑胺两组,最终,奥马环素以86.1%和 83.9%的治疗成功率优于利奈唑胺。
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