阿帕鲁胺被批准用于转移性激素敏感性前列腺癌

前列腺癌是仅次于肺癌的男性第二大常见肿瘤，占男性肿瘤死亡原因第5位,在我国,前列腺癌确诊病例30%以上为转移性激素敏感性前列腺癌(mHSPC),以往对于mHSPC药物或手术去势雄激素剥夺治疗(ADT),多数患者无法避免发展为转移性激素抵抗性前列腺癌(mCRPC),而mCRPC的治疗效果往往不理想。2019年9月17日，FDA批准阿帕鲁胺（Apalutamide）用于治疗转移性去势敏感性前列腺癌，这也是继阿帕鲁胺批准用于非转移性去势抵抗性前列腺癌的又一大适应证。

阿帕鲁胺是一种合成的联芳基硫代乙内酰脲化合物，相对于比卡鲁胺与恩扎卢胺，阿帕鲁胺的结构表现出一定非甾体雄激素受体(AR)信号拮抗优势。阿帕鲁胺与AR的亲和力是比卡鲁胺的7～10倍,其体外抗AR活性IC50值为16 nmol/L;而恩扎卢胺与AR的亲和力是比卡鲁胺的5～8倍,其相应IC50为36 nmol/L。这提示阿帕鲁胺在较低浓度下就可表现出良好的AR拮抗作用;同时,即使在高浓度下,阿帕鲁胺也并未出现对AR的激动活性,这就避免了非甾体类AR拮抗剂恩扎卢胺长期治疗后拮抗剂转变为激动剂的缺点。

阿帕鲁胺的推荐剂量为每日口服剂量为240毫克（四片60毫克片剂）。口服使用。片剂应整个吞下，可以带或不带食物一起服用。常见的副作用为食欲减低，骨折，疲乏，腹泻，恶心，体重减轻，跌倒，热潮红，高血压，皮疹，关节痛，和周围水肿等等。

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