普拉替尼(pralsetinib)是由美国蓝图药物公司(Blueprint Medicines)开发的一种高选择性的转染重排(RET)激酶抑制剂,于2020年9月4日经美国FDA批准上市,商品名为Gavreto。普拉替尼用于治疗不可切除或转移性的非小细胞肺癌(NSCLC)和甲状腺髓样癌(MTC)。
普拉替尼作为一种强效选择性激酶抑制剂,可与RET融合(CCDC6-RET,KIF5B-RET)或突变型RET(RET V804L、RET V804M、RET M918T)结合并抑制酶的活性,其IC5值均低于5 nmol·L-1。普拉替尼在体外抑制CCDC6-RET和突变型RET的效力比已批准上市的多激酶抑制剂强10倍以上。普拉替尼主要通过肝CYP3A4酶代谢,是CYP3A4/5的时间依赖性抑制剂,与强效CYP3A4诱导剂联用将会显著降低血药浓度。
普拉替尼的剂型为口服胶囊,其推荐剂量为每日1次,每次400 mg,和水空腹吞服,服用前至少2 h内和服用后至少1 h 内不应进食。普拉替尼的药品说明书中含有关于出血事件、伤口愈合受损风险、肺炎、高血压、间质性肺病、肝毒性以及胚胎-胎儿毒性风险的警告和注意事项。
这里小编有一点想要提醒一下您,如果现在您正在接受普拉替尼的治疗,在服药过程中一定要谨遵医嘱进行用药,有些患者为了提高药物本身的效果不惜加大剂量,也有些患者为了减少药物带来的副作用而擅自减量,这些都是不利于治疗的行为,有可能会引起更为严重的后果,因此切记不可盲目用药。
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