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新药来了!从机制到数据,一文讲清厄达替尼

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医学编辑韩琪
2021-12-29 17:45
已帮助: 228人

上尿路上皮肿瘤的发病与吸烟及职业性致癌剂有关。该疾病起源于移行上皮,绝大多数来源于膀胱(约90%),大约8%来源于肾盂,剩余约2%来源于输尿管、尿道近端2/3(远端尿道由鳞状上皮覆盖)。该疾病属于常见恶性肿瘤,死亡率较高,患者急需有效药物治疗。2019年4月,厄达替尼在美国被批准上市,用于治疗局部晚期或转移性尿路上皮癌的成人患者,疗效显著。

适用症

厄达替尼英文名是Erdafitinib或者Balversa。作为一种激酶抑制剂,用于治疗局部晚期或转移性尿路上皮癌的成人患者,这些患者需满足以下条件:

(1)有FGFR3或FGFR2基因突变

(2)在至少一种先前的铂类化疗方案进行中或化疗后出现疾病进展,包括新辅助或辅助铂类化疗方案治疗的12个月内。

作用机制

厄达替尼是一种激酶抑制剂,根据体外数据结合并抑制酶活性。厄达替尼还与RET,CSF1R,PDGFRA,PDGFRB,FLT4,KIT和VEGFR2结合,降低癌细胞表达,提高抗肿瘤活性。

疗效以及安全

相关机构为研究厄达替尼的疗效和安全性,展开了一次相关实验。在局部晚期或转移性尿路上皮癌(mUC)患者中,通过测定(CTA)确定用于筛查和入组患者的成纤维细胞生长因子受体(FGFR)突变状态。

受试人群由八十七名患者组成,这些患者患有在至少一次先前化疗中或之后进展的疾病,并且至少有以下遗传改变中的1种:FGFR3基因突变(R248C,S249C,G370C,Y373C)或FGFR基因融合(FGFR3-TACC3,FGFR3-BAIAP2L1,FGFR2-BICC1,FGFR2-CASP7)。

在治疗期间血清磷酸盐水平达到标准的患者,开始接受起始剂量的厄达替尼每天一次,剂量增加至9mg,每日一次;治疗一直到疾病进展或不可接受的毒性。

实验证明,使用厄达替尼进行治疗的尿路上皮癌的成人患者疗效显著,总体反应率为32.2%。应答者包括以前对抗PD-L1 / PD-1治疗无反应的患者。

厄达替尼对尿路上皮癌患者安全有效,文中的实验数据也证明了这一结论。想要了解厄达替尼购买渠道,请咨询医伴旅客服。

注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。

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