阿法替尼可延长亚洲非小细胞肺癌患者总体生存期

阿法替尼,又名吉泰瑞(Gilotrif),是首个不可逆ErbB家族阻滞剂，被批准用于一线治疗患有EGFR突变的晚期非小细胞肺癌。阿法替尼作用点广泛,可作用于包括EGFR在内的整个ErbB家族。第一代ECFR-TKIs具有可逆性,而阿法替尼的不同之处在于是不可逆的与所有由EGFR 、ErbB2 ,ErbB3和ErbB4 组成的同源或异源二聚体结合,阻断下游信号通路,达到抑制肿瘤细胞生长目的。

勃林格殷格翰公司于2014年11月12日公布了基于关键性的III期临床试验LUX-Lung3研究数据的预先设定的亚组分析的结果，此项分析显示，伴有最常见的EGFR突变类型（外显子19缺失；del19）的亚洲非小细胞肺癌（NSCLC）患者接受阿法替尼一线治疗后的生存期显著长于接受化疗者（两组分别为33.3个月和22.9个月）。这也相当于死亡风险降低了43%。

作为第二代 EGFR TKI,阿法替尼是一种口服不可逆的ErbB家族阻滞剂,可选择性有效地阻断所有相关ErbB家族受体(ErbB1,ErbB2和 ErbB4)的信号传导。除了非小细胞肺癌,阿法替尼逐渐成为多种肿瘤的潜在治疗选择,如卵巢癌、肺鳞状细胞癌﹑乳腺癌﹑胃癌等。根据报道，在肝癌HepG2细胞中，阿法替尼可降低CyclinD1和提高caspase-3表达,起着抗增殖和促凋亡的作用。

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