




Ph阳性急性淋巴细胞白血病是临床上较为常见的恶性肿瘤,主要原因是染色体异常诱发,但具体机制并不清楚,临床上无法预防该病的发生。达沙替尼属于一种较为新型的蛋白激酶抑制剂,其可抑制多种致癌酶的表达,具有较强的活性,达沙替尼属于第二代酪氨酸激酶抑制剂,其具有较强的抗酪氨酸作用,同时还可以透过血脑屏障,可以预防中枢神经系统白血病的发生。它可通过抑制多种具有选择性的致癌激酶,抑制癌症的发生发展。
达沙替尼可以借助于血脑屏障,达对中枢神经系统中的白血病细胞形成较好的杀灭作用,其与BCR-ABL亲和性更好,在双重抑制ABL/SRC作用下,有效解决了伊马替尼耐药问题。在一项对伊马替尼耐药或不耐受慢性期患者使用达沙替尼的开放研究试验中,167例患者接受达沙替尼100mg每天一次治疗。2年后数据总结发现,63%的患者获得了药物应答,其中93%的人维持应答长达18个月。数据还得出,80%的患者实现无进展生存(即没有出现疾病恶化的现象),而总生存率更高达91%。
在实验中观察到达沙替尼的副作用为恶心、呕吐、中性粒细胞减少、腹泻、皮疹、头痛、血小板减少、贫血、体液潴留和浮肿等。建议患者在使用达沙替尼时要严格按照医嘱进行用药才能最大程度的发挥药物本身的作用。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年3月15日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=202103