




Lumakras中文名称是索托拉西布,是安进(Amgen)公司开发的首款靶向任何KRAS基因突变的抗癌疗法。Lumakras推荐每天同一时间服用,而且和食物或者不和食物一起服用都是可以的,是全球首个成药的KRAS G12C抑制剂。
Lumakras用于治疗KRAS G12C突变型局部晚期或转移性非小细胞肺癌,于2021年05月28日获美国FDA加速批准上市,是全球首个靶向KRAS突变的抗肿瘤药物。Lumakras的靶向方法不会影响未突变的 KRAS蛋白。KRAS基因突变是癌症患者中最常见的致癌基因突变之一,Lumakras的批准代表着针对这一靶点药物开发的重大里程碑。Lumakras是特异性靶向KRAS G12C突变体的共价抑制剂,它通过与KRAS G12C突变体结合,将KRAS锁死在失活状态,从而不可逆地抑制KRAS的活性。
一项II期CodeBreaK 100研究揭示了Lumakras的治疗效果,该研究纳入了124名接受免疫治疗方法和/或化疗后病情进展的KRAS G12C突变阳性非小细胞肺癌患者。结果显示,Lumakras展现出了良好的效果和安全性,其中客观缓解率达36%、疾病控制率高达81%、总生存期达12.5个月、中位缓解持续时间为11.1个月。Lumakras常见的不良反应为恶心、乏力、肝毒性、咳嗽、腹泻、肌肉骨骼疼痛。不过患者需要注意的是Lumakras药物需要一整片口服下去,不能咀嚼,压碎或者是掰开了来服用,患者使用药物时要遵医嘱用药,不可盲目改变药物用量,以免产生不耐受的反应。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年1月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=214665