抗癌靶向药物博舒替尼属于第几代靶向药物？有什么作用？

抗癌靶向药物博舒替尼属于第几代靶向药物？有什么作用？博舒替尼是一种强效的蛋白激酶Src/Abl双重抑制剂，抗第一代TKI是伊马替尼，博舒替尼是第二代TKI。博舒替尼不仅能抑制多种人肿瘤细胞中 Src蛋白的自主磷酸化，也能抑制Src和Abl底物的磷酸化过程。非受体的酪氨酸激酶Src是Src激酶家族SFKs( Src family kinases)的成员，可以调节多种表面受体触发的不同信号传导途径，如酪氨酸激酶受体、G蛋白偶联受体和抗原受体等。

博舒替尼由美国辉瑞(Pfizer)旗下的惠氏(Wyeth)制药公司开发，于2012年9月4日成功获得FDA批准上市,商品名为Bosulif,用于治疗对既往治疗耐药或不耐受的慢性期、加速期或急变期费城染色体呈阳性(Ph+)的慢性粒细胞性白血病(CML)成年患者和新诊断为慢性期Ph+CML.患者。在欧洲,博舒替尼被批准用于治疗慢性期、加速期、急变期Ph+CML的成人患者,这些患者既往己采用过一种或以上的酪氨酸激酶抑制剂治疗,而且这些患者不适用伊马替尼、尼罗替尼和达沙替尼。

博舒替尼的使用方法非常简单，每天使用一次500mg就可以，可与食物同服。该药常见的副作用为皮疹、腹泻、感染、呕吐、呼吸困难、出血、头痛、恶心、肌肉骨骼疼痛、疲劳、咳嗽、腹痛、发热等。

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