伏立康唑主要是通过抑制细胞色素P450依赖酶,属于人工合成的唑类广谱抗真菌药物,可干扰真菌细胞的麦角固醇合成,导致麦角固醇缺乏,使真菌细胞生长受到抑制,从而发挥抗真菌的作用。
伏立康唑的适应症!
伏立康唑治疗侵袭性曲霉病;治疗由足放线病菌属和镰刀菌属引起的严重感染;治疗对氟康唑耐药的念珠菌引起的严重侵袭性感染(包括克柔念珠菌)。
伏立康唑的用法用量!
伏立康唑口服给药,首次给药时第一天应给予负荷剂量,以使其血药浓度在给药第一天即接近于稳态浓度。由于口服片剂的生物利用度很高(96%),所以在有临床指征时静脉滴注和口服两种给药途径可以互换。
负荷剂量(适用于第1个24小时) 每12小时给药1次,每次6mg/kg(适用于第1个24小时)。
维持剂量(开始用药24小时以后) 静脉滴注 口服* 4mg/kg 每12小时给药1次 200mg 每12小时给药1次。
伏立康唑的作用机制!
伏立康唑的作用机制是抑制真菌中由细胞色素P450介导的14α-甾醇去甲基化,从而抑制麦角甾醇的生物合成。伏立康唑在体外对其他致病性真菌也有杀菌作用,包括对现有抗真菌药敏感性较低的菌属,例如足放线病菌属和镰刀菌属。动物实验发现,伏立康唑的最低抑菌浓度值与其疗效有关。伏立康唑分子小、分布容积/蛋白结合率中等、是亲脂性药物,因此是肺部曲霉病及中枢曲霉病的首选药物。伏立康唑在肺部组织、肺泡和上皮衬液中有广泛的分布,因此是侵袭性感染的首选药物。
伏立康唑的治疗效果!
一项以两性霉素B继予氟康唑的序贯疗法为对照的开放、对照研究证实了伏立康唑作为念珠菌血症初始治疗的有效性。该研究纳入370例证实为念珠菌血症的非中性粒细胞减少患者(年龄12岁以上),其中248例接受伏立康唑治疗。9例伏立康唑组和5例两性霉素B继予氟康唑序贯组的患者,同时还存在经真菌学证实的深部组织感染。
该分析示两治疗组均有41%的患者治疗有效。次要分析采用最近一个可评价时间点(即:EOT,或EOT后2,6,或12周)的DRC评价结果,伏立康唑(Vorizol)与两性霉素B继予氟康唑序贯治疗的成功率分别为65%和71%。通过研究实验显示,伏立康唑治疗真菌感染的效果是十分显著的。
伏立康唑的的副作用!
和大多数药物一样,接受伏立康唑治疗也会产生副作用,视力变化、心动过速、恶心、呕吐、周围水肿、发热、头痛、幻觉、高血压、腹泻、血小板减少、低血压、血管舒张、皮疹、碱性磷酸酶增加、血清转氨酶升高等等都是伏立康唑的副作用表现。由于个体差异,每位患者在接受该药品治疗后其产生的副作用、副作用程度等都是不同的,建议患者遵医嘱用药,对症治疗。
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