老年急性髓系白血病(AML)患者(年龄≥65岁)因不良基因组特征频率高、合并基础疾病、免疫功能低下等对诱导化疗反应不佳。常用的低强度诱导方案包括低甲基化剂阿扎胞苷、地西他滨、阿柔比星联合阿糖胞苷(AA)等,该类方案治疗反应率低,为10% ~50%,且不能治愈,中位总生存期不到1年。临床迫切需要开发能够快速诱导高临床反应率、对老年AML患者具有更好耐受性和持久反应的靶向疗法。维奈托克是口服 Bcl-2抑制剂,国外研究证实其在复发或难治性AML患者中表现出单药临床活性和可耐受安全性,最近有很多人分不清维奈托克和维奈克拉,那么,他们两个是同一种药吗?
维奈托克也叫维奈克拉、唯可来,是同一种药物不同名称。维奈托克是一种强效的选择性小分子Bcl-2抑制剂,可直接与Bcl-2结合,单药维奈托克在AML中具有适度活性,可改变线粒体外膜通透性,活化半胱天冬酶,可能通过下调髓细胞白血病和诱导死亡蛋白NOXA和 PUMA的表达,诱导依赖Bcl-2生存的肿瘤细胞凋亡,促进化疗耐药性,并提高白血病祖细胞和原始细胞的存活率。
ZHANG等将225例年龄>70岁初治AML患者纳入研究,发现维奈克拉联合去甲基化药物组较去甲基化药物单药治疗组客观缓解率显著升高(66.7% VS 25.5% ) ,但两组早期病死率接近( 1.5% VS 3.4%)。DINARDO等研究显示,维奈克拉联合阿扎胞苷(或地西他滨)治疗老年AML患者的缓解率可达67%左右。
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