索拉非尼的靶点和作用机制是什么,如何正确服用？

索拉非尼的靶点

索拉非尼为小分子多激酶抑制剂，是全球首个被多国批准用于一线治疗晚期肝癌的分子靶向药物。索拉非尼的靶点包括c-raf、b-raf、b-raf V600E、c-Kit、flt-3和肿瘤血管靶部位的血管内皮细胞生长因子受体2、血管内皮细胞生长因子受体3和血小板衍生生长因子受体β。

索拉非尼的作用机制

索拉非尼通过抑制RAF 的活性抑制RAF/MEK/ERK的信号传导通路，从而发挥抗肿瘤作用，因此能直接抑制肿瘤细胞的生长。另外，索拉非尼还可以通过抑制干性因子受体、FmS-like等酪氨酸激酶受体的活性来发挥抗肿瘤效应。

另一方面索拉非尼通过抑制几种与新生血管生成和肿瘤发展有关的酪氨酸激酶受体的活性，阻断肿瘤新生血管生成，间接抑制肿瘤细胞的生长，从而起到抗肿瘤作用。因此索拉非尼具有抑制肿瘤细胞生长和血管生成的双重作用，可实现多个靶点的靶向治疗。

如何正确服用索拉非尼

索拉非尼建议空腹或中低脂饮食，每天两次，每次0.4克（2×0.2克），服用方法是口服，以一杯温开水吞服，饭后不要服用含有大量脂肪的食物。患者应在每天特定的时间内服药，患者比较容易吸收，效果比较好。如果患者忘服一剂，应立即服用。如果距离下一次的服用时间很近，可直接按照正常剂量服用，患者应持续治疗直至患者不能获得临床效果或出现不可耐受的毒性反应。

需要注意的是索拉非尼必须在有使用经验的医生指导下服用，育龄妇女在治疗期间应注意避孕，哺乳期妇女在索拉非尼的治疗期间应停止哺乳。如果患者出现严重的不良反应，比如胸痛、气短、头晕、晕眩、恶心、呕吐、出汗过多等，患者应及时遵医嘱暂停或减少索拉非尼的用量。

参考文献：

[1]刘琳,秦叔逵.分子靶向药物与免疫检查点抑制剂治疗晚期肝细胞癌的研究现状与进展[J].临床肿瘤学杂志,2019,24(09):839-849.

[2]赵振宇,戈伟. 索拉非尼靶向治疗非小细胞肺癌研究进展[C]//湖北省生物医学工程学会.第二届湖北省肿瘤靶向治疗学术会议论文选.[出版者不详],2007:192-198.

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