帕米帕利治疗脑胶质瘤吗？

帕米帕利治疗脑胶质瘤

帕米帕利是一种正在临床开发的研究性聚(adp -核糖)聚合酶(PARP)抑制剂，对PARP1和PARP2都有极好的选择性，并且在BRCA1/2突变或HR通路缺陷(HRD)的肿瘤细胞系中具有极好的抗增殖活性。

在一项使用BRCA1突变的MDA-MB-436乳腺癌异种移植模型的疗效研究中，帕米帕利具有良好的生物利用度，其效力是奥拉帕尼的16倍。帕米帕利还显示出与替莫唑胺(TMZ)的强抗肿瘤协同作用，替莫唑胺是一种用于治疗脑肿瘤的DNA烷基化剂。

与其他PARP抑制剂相比，帕米帕利表现出改善血脑屏障(BBB)的渗透。口服帕米帕利的剂量低至3mg/kg，足以消除脑肿瘤组织中的PARylation。

在sclc衍生的TMZ耐药H209颅内异种移植模型中，帕米帕利联合TMZ克服了其耐药，表现出明显的抑瘤作用，延长了生存期。数据表明帕米帕利与TMZ联合治疗脑肿瘤具有独特的潜力。

综上所述，帕米帕利可以用于治疗脑胶质瘤，有需要的患者可在医生的指导下用药，切不可盲目用药。

帕米帕利药物介绍

帕米帕利是一种口服生物可利用的聚(adp -核糖)聚合酶1 (PARP1)和PARP2的小分子抑制剂。正在开发用于治疗各种癌症。基于一项I/II期试验(NCT03333915)关键II期部分的结果，帕米帕利最近在中国被批准用于治疗生殖系BRCA突变相关的复发性晚期卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌，这些癌症之前曾接受过两种或两种以上的化疗。

一项研究表明，帕米帕利在局部晚期和转移性HER2-乳腺癌合并gBRCA1/2 m患者中显示出令人鼓舞的疗效和可接受的安全性。

药物不良反应

在用药治疗期间，应注意帕米帕利引起的副作用，如白细胞减少症、贫血、恶心、中性粒细胞减少症、呕吐、血小板减少症、疲乏、腹痛、天门冬氨酸氨基转移酶(AST)升高、食欲减退、腹泻等。

参考文献

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