帕米帕利是一种选择性聚ADP核糖聚合酶(PARP)抑制剂,能够特异性的抑制PARP1和PARP2,目前主要用于治疗生殖系BRCA突变相关的复发性晚期卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌。最近的研究表明,帕米帕利在几种携带BRCA1/2突变或同源重组缺陷(HRD)的人类癌细胞系中具有强大的抗增殖活性,在多种肿瘤模型中都具有很强的抗肿瘤活性。
帕米帕利(pamiparib,百汇泽 )是一种PARP-1和PARP-2的强效、选择性抑制剂,通过抑制肿瘤细胞DNA单链损伤的修复和同源重组修复缺陷,对肿瘤细胞起到合成致死的作用,尤其对携带BRCA基因突变的DNA修复缺陷型肿瘤细胞敏感度高。
帕米帕利于2020年7月向NMPA递交了上市申请,并被CDE纳入优先审评,2021年4月30日正式获批(编者注:以批准文号所示日期为准)。继奥拉帕利、尼拉帕利、氟唑帕利之后,帕米帕利是国内第4款获批上市的PARP抑制剂。
在BGB-290-102研究中,应用帕米帕利治疗既往二线及以上含铂化疗的gBRCA突变的铂敏感复发EOC患者,结果显示:RC和研究者评估的ORR分别为64.6%和62.2% ;IRC评估的中位PFS时间为15.2个月。中位OS时间尚未达到,6个月和12个月OS率分别为93.2%和83.5%。
在多项试验中发现帕米帕利的副作用为腹腹泻、丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高、痛、天门冬氨酸氨基转移酶(AST)升高、贫血、恶心、白细胞减少症、疲乏、血小板减少症、食欲减退、中性粒细胞减少症、呕吐、血胆红素升高、淋巴细胞减少症等。
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注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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