普拉替尼是第几代靶向药？
医学编辑李莹
2023-07-14 17:44
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普拉替尼是第几代靶向药
普拉替尼是第三代靶向药。在2020年9月上市的RET抑制剂普拉替尼(Pralsetinib)因其对机体耐受性好特异性高且具有持久的抗肿瘤活性,是目前已发现药物中治疗转移性RET融合阳性非小细胞肺癌(NSCLC)最有效的药物。
关于普拉替尼
普拉替尼是一种有 效的、选择性的RET抑制剂，可靶向RET的改变，包括融合和突变。普拉替尼具有特异性,对RET融合突变具有高选择性,同时对其他激酶具有较低的亲和力。普拉替尼具有广泛和持久的抗肿瘤活性,可用于多种晚期实体肿瘤的治疗，普拉替尼耐受性良好,在所有接受治疗的人群中其安全性是一致的。
普拉替尼相关研究
ARROW研究还纳入了27例既往未接受过系统治疗的RET基因融合突变的NSCLC患者,全部为转移性肿瘤(其中，中枢神经系统转移占37%)，患者的中位年龄是65岁(30~87岁)，女性占52% ,白人占59% ,亚裔占33% ,西班牙裔/拉丁裔占4% ,ECOG PS评分为0~1分的占96%。RET基因融合突变的伴侣基因为KIF5B的占70%，CCDC6占11%[1]。
患者口服pralsetinib 400 mg/d,持续用药直至出现疾病进展或不可耐受的ADR。研究结果显示，患者的ORR为70%(95%CI:50%~86%)，其中CR占11%，PR占59%;mDOR为9.0个月(95% CI:6.3个月~未达到) ,患者DOR≥6个月的占58%。正是基于此项研究成果,pralsetinib得以成功通过FDA的加速审批上市。
参考文献
[1]黄卉,柴芳,邢孔浪等.治疗非小细胞肺癌新药：RET基因融合突变抑制剂-pralsetinib[J].实用药物与临床,2021,24(12):1145-1148.DOI:10.14053/j.cnki.ppcr.202112021.
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注：文章信息来源于网络，仅供医护人员内部讨论，不作为用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。
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瑞普替尼(Augtyro)
瑞普替尼适用于治疗局部晚期或转移性成人患者ROS1阳性非小细胞肺癌(NSCLC)。
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2、非小细胞肺癌(NSCLC)
曲美木单抗(Tremelimumab,IMJUDO)联合durvalumab(德瓦鲁单抗)和含铂化疗，适用于治疗无致敏表皮生长因子受体(EGFR) 突变或间变性淋巴瘤激酶(ALK)基因组肿瘤畸变的转移性NSCLC成人患者。
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