普拉替尼是第几代靶向药？

普拉替尼是第几代靶向药

普拉替尼是第三代靶向药。在2020年9月上市的RET抑制剂普拉替尼(Pralsetinib)因其对机体耐受性好特异性高且具有持久的抗肿瘤活性,是目前已发现药物中治疗转移性RET融合阳性非小细胞肺癌(NSCLC)最有效的药物。

关于普拉替尼

普拉替尼是一种有 效的、选择性的RET抑制剂，可靶向RET的改变，包括融合和突变。普拉替尼具有特异性,对RET融合突变具有高选择性,同时对其他激酶具有较低的亲和力。普拉替尼具有广泛和持久的抗肿瘤活性,可用于多种晚期实体肿瘤的治疗，普拉替尼耐受性良好,在所有接受治疗的人群中其安全性是一致的。

普拉替尼相关研究

ARROW研究还纳入了27例既往未接受过系统治疗的RET基因融合突变的NSCLC患者,全部为转移性肿瘤(其中，中枢神经系统转移占37%)，患者的中位年龄是65岁(30~87岁)，女性占52% ,白人占59% ,亚裔占33% ,西班牙裔/拉丁裔占4% ,ECOG PS评分为0~1分的占96%。RET基因融合突变的伴侣基因为KIF5B的占70%，CCDC6占11%[1]。

患者口服pralsetinib 400 mg/d,持续用药直至出现疾病进展或不可耐受的ADR。研究结果显示，患者的ORR为70%(95%CI:50%~86%)，其中CR占11%，PR占59%;mDOR为9.0个月(95% CI:6.3个月~未达到) ,患者DOR≥6个月的占58%。正是基于此项研究成果,pralsetinib得以成功通过FDA的加速审批上市。

参考文献

[1]黄卉,柴芳,邢孔浪等.治疗非小细胞肺癌新药：RET基因融合突变抑制剂-pralsetinib[J].实用药物与临床,2021,24(12):1145-1148.DOI:10.14053/j.cnki.ppcr.202112021.

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