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恩西地平(enasideni)属于第一代IDH2抑制剂,可以抑制多种促进细胞增殖的酶活性。急性骨髓性白血病(AML)患者往往伴随着IDH1和IDH2变异,而IDH2变异的发生率高于IDH1变异,AML患者中携带IDH2突变的比例约为8%~19%。如果患者血液或骨髓样本中检测到了IDH2突变,便适用于接受恩西地平治疗。作为首个获批的专门治疗这一特定疾病的新药,恩西地平在获批上市前曾获得美国FDA颁发的“优先审评”资格和“孤儿药”认定。那么,恩西地平怎么吃?
恩西地平的推荐开始剂量为100 mg口服每天1次有或无食物直至疾病进展或不可接受毒性。对无疾病进展或不可接受毒性患者,治疗共最小6个月允许对临床反应时间。
不要分裂或压碎恩西地平片。给予恩西地平片口服每天约相同时间。如一剂恩西地平至正常时间表被呕吐,缺失,或不能在寻常时间服用,尽可能在相同天马上给予剂量,和返回下一天正常时间表。
1、在体外研究提示enasidenib抑制CYP1A2,CYP2B6,CYP2C8,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6,CYP3A4,和UGT1A1的活性。
2、Enasidenib抑制P-gp,BCRP,OAT1,OATP1B1,OATP1B3,和OCT2,但不抑制MRP2或OAT3。Enasidenib诱导CYP2B6和CYP3A4。
3、在体外研究提示代谢物AGI-16903抑制CYP1A2,CYP2B6,CYP2C8,CYP2C9,CYP2C19,和CYP2D6的活性。AGI-16903抑制BCRP,OAT1,OAT3,OATP1B1,和OCT2,但不抑制P-gp,MRP2,或OATP1B3。IDHIFA的共同给药可能增加或减低组合的激素避孕药的浓度。
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注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。