帕比司他(panobinostat)的功效与作用?
郭药师
2025-01-20 23:28:56
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帕比司他(panobinostat)是一种新型、广谱组蛋白脱乙酰酶(HDAC)抑制剂，能够通过阻断组蛋白脱乙酰酶(HDAC)发挥作用，临床上主要用于治疗多发性骨髓瘤。
帕比司他(panobinostat)的功效
帕比司他(panobinostat)是一种组蛋白脱乙酰酶抑制剂，在诱导癌细胞死亡、凋亡和细胞周期停滞的基因表达的表观遗传调节中起到重要作用，与正常细胞相比，帕比司他显示出对肿瘤细胞更强的细胞毒性。
帕比司他(panobinostat)的作用
帕比司他可与硼替佐米和地塞米松联合使用，用于治疗之前接受过至少2种方案的多发性骨髓瘤患者。
帕比司他的临床疗效
在一项随机、双盲、安慰剂对照、多中心研究中，评估帕比司他与硼替佐米和地塞米松联合治疗复发性多发性骨髓瘤患者的疗效和安全性。研究一共纳入768名患者，随机分配接受帕比司他、硼替佐米、地塞米松的组合(n=387)或安慰剂、硼替佐米、地塞米松(n=381)治疗。
在整个试验人群中，帕比司他、硼替佐米组和地塞米松组患者的中位PFS为12个月，安慰剂组、硼替佐米组和地塞米松组患者的中位PFS为8.1个月。
使用改良的EBMT标准治疗后，研究显示帕比司他、硼替佐米组和地塞米松组的总有效率为59%，安慰剂组、硼替佐米组和地塞米松组的总有效率为41%，这些数据表明，帕比司他对多发性骨髓瘤具有较好的治疗作用。
帕比司他的用法用量
推荐起始剂量为20mg，每隔一天服用一次，在每个21天周期的第1周、第2周每周服用3剂，最多用药8个周期。帕比司他应该用一杯水整个吞下，不可以打开、挤压或咀嚼胶囊。
服用帕比司他期间应避免食用杨桃、石榴或石榴汁以及葡萄柚或葡萄柚汁，以免影响血液中的帕比司他含量。
帕比司他的规格
帕比司他胶囊包装在PVC/PCTFE泡罩包装中，主要有三种规格，分别是10mg、15mg、20mg，胶囊体上有两条黑色墨水的放射状带，内含白色至几乎白色粉末。
帕比司他的价格
据了解，日本版的帕比司他，10mgx12粒规格的参考售价大约是31320$，受国际汇率变动以及市场影响，价格也会随之变动，具体应以实际为准。
总结
帕比司他具有较高的特异性、选择性，能够在减轻正常组织所受损伤的同时保证较高的疗效。因此，对于多发性骨髓瘤患者来说，帕比司他是一种有效的治疗选择。
帕比司他作为一种新型的组蛋白脱乙酰酶抑制剂，在多发性骨髓瘤治疗中具有重要的地位，未来可能会进一步拓展其在多发性骨髓瘤以外的其他肿瘤治疗中的应用。
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参考资料： FDA说明书，FDA更新于2016年6月6日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=205353
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