普拉替尼适应症,作用疗效,用法用量,价格,副作用,注意事项？

普拉替尼是一种由蓝图医药公司开发的针对转染期间重排(RET)原癌基因突变的口服的激酶抑制剂，它能够强效、选择性地抑制RET基因常见的融合突变(CCDC6-RET和KIF5B-RET)和点突变(RET V804L、RET V804M和RET M918T)。普拉替尼最近在美国被加速批准用于治疗转移性RET融合阳性非小细胞肺癌，目前可用的数据表明，对于晚期RET融合阳性非小细胞肺癌患者，普拉替尼是一种有前途的新的靶向治疗选择。

普拉替尼适应症

普拉替尼是一种选择性转染重排(RET)抑制剂，正在开发用于治疗各种实体瘤。RET是一种被充分描述的原癌基因，存在于多种癌症中，包括非小细胞肺癌(NSCLC)、甲状腺乳头状癌和甲状腺髓样癌(MTC)。2020年9月4日，美国食品和药物管理局(FDA)通过加速审查，批准普拉替尼用于RET基因融合突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者的治疗。

在关键的I/II期ARROW试验中，普拉替尼在晚期RET融合阳性非小细胞肺癌患者中表现出快速和持久的抗肿瘤活性，这些患者以前接受过以铂类为基础的化疗或未接受过治疗。普拉西替尼还显示出抗非小细胞肺癌颅内转移的临床活性。

普拉替尼的作用功效

普拉替尼是一种针对RET基因融合阳性的癌症的靶向药物。下面是普拉替尼的主要作用和功效：

1、靶向抑制：普拉替尼是一种高度选择性的RET抑制剂，可以特异性地抑制RET基因融合产生的异常蛋白的活性。这种特定的靶向抑制能够阻断癌细胞的增殖和生存，从而对RET阳性肿瘤起到治疗作用。

2、抗肿瘤作用：普拉替尼通过抑制RET基因融合变异引起的异常信号传导通路，阻断癌细胞的生长和扩散。它可以诱导癌细胞的凋亡，并抑制肿瘤的血管生成，从而减少肿瘤的体积和转移。

3、个体化治疗：普拉替尼是一种个体化治疗药物，针对具有RET基因融合阳性的患者。通过基因检测，可以确定患者是否适合使用普拉替尼，并根据患者的基因情况进行精确治疗，提高治疗效果。

4、耐药性较低：普拉替尼的抗肿瘤作用与其高度选择性的RET抑制作用相结合，使得其具有较低的耐药性。这意味着普拉替尼在治疗中可能会持续有效，减少药物失效的风险。

普拉替尼用法用量

普拉替尼的推荐剂量为400mg，每日一次，空腹口服(服用普拉替尼前至少2小时和服用普拉替尼后至少1小时不进食)。继续治疗，直到疾病恶化或不可接受的毒性。

如果错过了一剂普拉替尼，可以在当天尽快服用。第二天恢复普拉替尼的常规每日剂量计划。如果吃普拉替尼后出现呕吐，不要再服用额外剂量，但要按计划继续服用下一剂量。

普拉替尼疗效

RET融合蛋白出现在1%-2%的非小细胞肺癌中。普拉替尼是一种高效的口服中枢神经系统渗透选择性RET抑制剂，以前在I/II期ARROW研究中对RET融合阳性非小细胞肺癌患者(包括首次接受治疗的患者)显示了临床活性。

ARROW是一项多队列、开放性、I/II期研究。符合条件的患者年龄≥18岁，患有局部晚期或转移性实体瘤，且东部肿瘤协作组的表现状态为0-2(以后为0-1)。患者以400mg/天的推荐II期剂量开始普拉替尼治疗，直到疾病进展、不耐受、同意撤销或研究者做出决定。

结果：2017年3月17日至2020年11月6日(数据截止)，281例RET融合阳性非小细胞肺癌患者入选。有效率为72%，初治患者的95%可信区间(CI)为60%至82%]和59%，适用于既往接受过铂类化疗的患者。未接受治疗的患者未达到中位缓解持续时间，先前接受铂类化疗的患者未达到中位缓解持续时间22.3个月。在所有首次接受治疗的患者和97%先前接受过铂类化疗的患者中观察到肿瘤缩小，中位无进展生存期分别为13.0和16.5个月。在可测量的颅内转移患者中，颅内缓解率为70%，所有人之前都接受过全身治疗。

在首次接受治疗的RET融合阳性非小细胞肺癌患者中，在数据截止时开始使用普拉替尼(n =

116)，最常见的3-4级治疗相关不良事件(TRAEs)为中性粒细胞减少症(18%)、高血压(10%)、血肌酸磷酸激酶升高(9%)和淋巴细胞减少症(9%)。总体而言，7%(的患者因TRAEs而停药。

结论：对于RET融合阳性晚期非小细胞肺癌的初治患者，普拉替尼治疗产生了强有力的疗效，且耐受性良好。

普拉替尼特殊人群用药

1、孕妇：普拉替尼可能对胎儿造成损害，因此在孕妇中的使用应慎重。在使用普拉替尼之前，孕妇应告知医生，并采取有效的避孕措施，以免怀孕。如果怀孕或计划怀孕，请咨询医生，以评估风险和利益。

2、儿科应用：监测青少年患者的开放性生长板。如果出现异常，考虑中断或停止普拉替尼。

3、哺乳期妇女：不建议母乳喂养。

普拉替尼的副作用及处理措施

1、高血压：普拉替尼可能导致血压升高。定期监测血压，并根据需要采取相应的药物控制血压。

2、乏力和疲劳：普拉替尼可能导致乏力和疲劳感。适当安排休息时间，保持充足的睡眠，避免过度劳累。

3、恶心和呕吐：普拉替尼可能引起恶心和呕吐。可以尝试分次进食小而频繁的餐食，避免食用油腻或刺激性食物。如果副作用严重或持续，请咨询医生，他们可能会给予相应的抗恶心药物。

4、腹泻：普拉替尼可能导致腹泻。保持充足的水分摄入，避免食用刺激性食物和高纤维食物。如果腹泻严重或持续，请与医生联系。

5、食欲减退：普拉替尼可能导致食欲减退。尝试进食小而频繁的餐食，选择易消化的食物。

6、手足综合征：普拉替尼可能导致手足综合征，表现为手掌和脚底的红肿、疼痛和脱皮。保持手部和脚部的清洁和湿润，避免使用过热的水和刺激性物质。

7、蛋白尿：普拉替尼可能导致蛋白尿，即尿中出现异常的蛋白质。定期检查尿液，如果出现异常，请与医生联系。

除了上述副作用外，普拉替尼还可能引起一些其他不太常见的副作用，如头痛、失眠、头晕、皮疹等。如果患者在使用普拉替尼过程中出现任何不适或副作用，请及时告知医生，以便进行评估和处理。医生可能会调整治疗方案或给予相应的支持治疗措施来减轻副作用。

普拉替尼价格

国内上市的普拉替尼药物中标价格100mg*120粒的参考价约为60000元。但据了解，国内有关此药的相关报价，卢修斯版本的普拉替尼100mg×120的参考价约为4500元一盒。有需要的患者，可咨询医伴旅客服了解药物具体价格以及购药流程。

普拉替尼用药注意事项

1、仅限指定适应症使用：普拉替尼是一种个体化治疗药物，仅适用于具有ROS1、RET或BRAF V600突变的晚期或复发性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。在使用之前，需要进行基因检测以确认患者是否具有这些基因突变。

2、医生指导下使用：普拉替尼是一种处方药物，必须在医生的指导下使用。请遵循医生的建议，并按照处方的剂量和用法使用药物。

3、胃肠道副作用：普拉替尼可能引起恶心、呕吐和腹泻等胃肠道副作用。在用药期间，可以尝试分次进食小而频繁的餐食，避免油腻食物和刺激性食物。如果副作用严重或持续，请及时告知医生。

4、血压监测：普拉替尼可能导致血压升高。在使用期间，定期监测血压，并根据需要采取相应的药物控制血压。如果出现严重的高血压，请及时告知医生。

5、注意肝功能：在使用普拉替尼期间，定期监测肝功能指标，如肝酶水平等。如果出现肝功能异常的症状，如黄疸、上腹疼痛等，请及时告知医生。

6、注意心脏功能：普拉替尼可能引起心律失常等心脏副作用。在使用期间，定期监测心电图和心脏功能，并告知医生任何心脏相关的症状。

7、药物相互作用：在使用普拉替尼之前，请告知医生您正在使用的其他药物，包括处方药、非处方药和补充剂。普拉替尼可能与其他药物发生相互作用，影响其疗效或增加副作用的风险。

总结

以上为普拉替尼适应症、作用疗效、价格、药物副作用、特殊人群用药等方面的内容。药物的实际使用还需根据患者的具体情况和医生的指导进行评估和监测，如果有任何疑问或不适，请及时咨询医生。

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