莱博雷生(lemborexant)的作用机制和临床改善效果？

莱博雷生(lemborexant)是一种可逆性、竞争性和口服活性的食欲素OX1和OX2受体的双重拮抗剂，它通过竞争性结合2钟亚型的食欲素受体（食欲素受体1和受体2）抑制食欲素，进而起到治疗失眠的作用。根据已有的临床试验，莱博雷生在改善失眠症状方面表现出良好的效果。

莱博雷生(lemborexant)的作用机制

食欲素系统是睡眠-觉醒周期的关键调节剂，对睡眠和觉醒的调控有着重要的作用，通过干扰食欲素能神经传递，有目的的促进睡眠的启动和维持。由于失眠障碍个体中，调节睡眠和觉醒的食欲素系统可能不能正常发挥功能。

莱博雷生的作用机制主要是通过调节脑内的褪黑激素受体（Melatonin receptors, MT1/MT2）和拮抗 orexin（食欲素）受体，从而帮助改善睡眠。

褪黑激素受体（MT1/MT2）在调节睡眠 - 觉醒周期方面起着重要作用，而食欲素受体则是促进觉醒的重要因素。莱博雷生通过作用于这两个受体，有助于延长睡眠时间，提高睡眠质量。

莱博雷生的临床改善效果

根据已有的临床试验，莱博雷生在改善失眠症状方面表现出良好的效果，可以显著延长睡眠时间，改善睡眠质量，减少夜间醒来次数，以及缩短入睡时间。

在一项包含1006名年龄在55岁及以上、有失眠障碍的患者的研究中，受试者分别服用5mg、10mg的莱博雷生或安慰剂以及酒石酸唑吡坦缓释片6.25mg，一个月后，与安慰剂相比，睡前服用莱博雷生5mg或10mg能显著改善入睡困难的症状，睡眠效率也显著改善，夜间觉醒时间显著缩短。

同时，与酒石酸唑吡坦缓释片相比，莱博雷生5mg或10mg显著缩短了下半夜觉醒时间为-6.7分钟和-8.0分钟，这些结果表明莱博雷生能够有效地改善失眠症状，包括入睡困难、睡眠效率和夜间觉醒等。

需要注意的是，莱博雷生并不能治疗导致失眠的根本原因，如抑郁、焦虑等心理疾病，或者其他生理疾病。在使用莱博雷生治疗失眠时，建议患者还需关注生活习惯的调整，如保持规律作息、避免临睡前使用电子设备、减轻压力等。

莱博雷生的用法用量

1、推荐剂量为5mg，在晚上睡前服用，在计划的觉醒时间前至少剩余7小时。根据临床反应和耐受性，剂量可增加至10mg。

2、最大推荐剂量为10mg，每日一次。

3、中度肝损害患者的初始和最大推荐剂量为5mg，每晚服用一次，重度肝损害不推荐服用该药物。

莱博雷生用药注意事项

1、CNS抑制作用和日间损害：警觉性和运动协调性受损，包括早晨损害，风险随剂量和与其他中枢神经系统 (CNS) 抑制剂联合使用而增加。对于服用莱博雷生10mg的患者，提醒不要进行次日驾驶和其他需要完全精神警觉的活动

2、睡眠麻痹、催眠/催眠幻觉和猝倒样症状：使用莱博雷生可能发生。

3、复杂的睡眠行为：可能发生包括梦游、梦游驾驶和在未完全清醒时从事其他活动在内的行为，如果发生复杂的睡眠行为，应立即停药。

4、呼吸功能受损：应考虑对呼吸功能的影响。

5、抑郁恶化/自杀意念：可能发生抑郁恶化或自杀想法，处方最低数量的片剂，以避免故意用药过量。

6、需要评价共病诊断：重新评价治疗7-10天后失眠是否持续。

总结

莱博雷生作为一种食欲素受体拮抗剂在治疗失眠方面具有一定的疗效，此外，莱博雷生的疗效在很大程度上取决于患者的年龄、性别、种族和体重指数等因素。临床研究还表明，莱博雷生对患者的日间功能影响较小，不良反应较轻，如头痛、恶心、疲劳等。

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