阿那格雷的适应症,功效作用,药理作用与副作用,疗效？

阿那格雷适应症

阿那格雷用于治疗继发于骨髓增生性肿瘤的血小板增多症患者，以降低升高的血小板计数和血栓形成的风险，并改善包括血栓出血事件在内的相关症状。

剂型及规格

胶囊，白色，不透明的胶囊，印有“CS063”黑色墨水。每粒胶囊含有0.5毫克阿那格雷，相当于美国药典中的0.61毫克盐酸阿那格雷。

阿那格雷中国上市信息

截至目前2023年11月，阿那格雷还没有在中国大陆地区上市，但阿那格雷已经在中国台湾、中国香港地区上市。

用法用量

1、成人推荐起始剂量：

阿那格雷的推荐起始剂量为0.5毫克，每天四次或1毫克，每天两次。

2、儿科患者：

儿科患者使用阿那格雷的推荐起始剂量为每日0.5毫克。

3、基于血小板反应的剂量滴定：

继续使用起始剂量至少一周，然后逐渐减少并维持血小板计数低于 600000/ L，理想情况下在150000/L至400000/L。

3、肝损伤的剂量调整：

对于中度肝功能损害(Child Pugh 评分7-9)的患者，以0.5g/天的剂量开始阿那格雷治疗，并经常监测心血管事件。对阿那格雷治疗耐受一周的中度肝功能损害患者可增加剂量。

在任何一周内，剂量增量不应超过 0.5 毫克/天。严重肝功能损害的患者应避免使用阿那格雷。

4、药物过量：

在高于推荐剂量的情况下，阿那格雷已被证明会引起低血压。有故意过量服用阿格雷林的上市后病例报告。报告的症状包括窦性心动过速和呕吐。症状在支持性管理下得到缓解。

阿格雷林治疗的血小板减少是剂量相关的，因此，用药过量可能会导致血小板减少症，这可能会导致出血。

在用药过量的情况下，停止阿格雷林给药，监测血小板减少症的血小板计数，并观察可能的并发症，如出血。一旦血小板计数恢复到正常范围，考虑恢复阿格雷林给药。

功效与作用

阿那格雷是一种口服抗血小板聚集药物，功效作用主要表现在以下几个方面：

1、抑制血小板生成：

阿那格雷可通过抑制骨髓中巨核细胞的增殖和分化，减少血小板的生成数量。

2、降低血栓风险：

血小板增多症患者由于血小板数量过多，会增加血栓形成的风险。阿那格雷可以有效地降低血小板数量，从而降低血栓形成的风险。

3、改善相关症状：

阿那格雷可以使患者的血小板数量减少，并改善与血小板增多而引起的相关症状，比如关节疼痛、头痛等。

临床监护

患者在使用阿格雷林治疗时需要临床监测，包括肝肾功能评估和电解质、全血细胞计数。为了预防血小板减少症的发生，在治疗的第一周，每两天监测一次血小板计数，之后至少每周监测一次，直到达到维持剂量。

代谢

已知阿那格雷在超过用于治疗et的剂量的浓度下抑制血小板环磷酸腺苷(cAMP)磷酸二酯酶。阿那格雷在肝脏中广泛代谢，其代谢物主要通过尿液排出。

副作用

1、胃肠系统：如腹泻、恶心、呕吐、消化不良、胀气、厌食等。

2、皮肤反应：如皮疹、瘙痒、荨麻疹等。

3、呼吸系统：气短、咳嗽。

4、神经系统：头晕眼花、头痛、感觉异常等。

5、全身反应：如心悸、发热、水肿、疼痛、心动过速、无力、周围水肿等。

副作用处理方式

1、头痛：如果头痛症状较轻微，可以不进行针对性治疗，通常随着服药时间的增长会逐渐消失。如果头痛较为严重，可以在医生的指导下适当减少药物剂量或停药。

2、低血压：阿那格雷可能导致直立性低血压，因此建议在用药期间避免突然站立或快速改变体位。如果发生低血压，应躺下休息并尽快就医。

3、腹泻、体液潴留：这些症状可能是由于药物对肠道或泌尿系统的刺激所导致。建议在饮食上注意避免油腻、辛辣等刺激性食物，并保持充足的水分摄入。

4、心悸、心律失常：这些症状可能是由于药物对心脏的影响所导致。如果症状较为严重，建议在医生的指导下进行心电图检查，并考虑是否需要调整药物剂量或更换药物。

5、咳嗽、恶心及呕吐：这些症状可能是由于药物对呼吸系统或消化系统的刺激所导致。建议患者在医生的指导下适当减少药物剂量或更换药物。如果症状较为严重，可以在医生的指导下使用止咳药、止吐药等进行治疗。

药理作用

阿那格雷抗血小板聚集是以抑制血小板磷脂酶，阻止花生四烯酸的过度释放和增加血小板cAMP水平而发挥作用。在抑制血小板释放诱导剂引起的聚集第一和第二相方面具有很高的活性。

但阿那格雷降低血小板计数的确切机制尚不清楚。在细胞培养研究中，阿那格雷可抑制包括巨核细胞生成所需的GATA-1 和FOG-1在内的转录因子的表达，最终导致血小板生成减少。

治疗效果

与其他治疗药物相比，阿那格雷没有致白血病和诱变的潜力，并且具有更有利的副作用特征。在推荐剂量下，阿那格雷可在血小板增多症患者中诱发血小板减少症，同时降低疾病相关症状的发生率。尽管血小板增多症的治疗选择仍有争议，但阿那格雷比其他疗法有明显优势。阿那格雷在血小板增多症患者的治疗中代表了一种重要的治疗选择。

在特定人群中使用

1、哺乳期：

由于母乳喂养的儿童可能出现严重的不良反应，包括血小板减少症，建议患者在使用阿格雷林治疗期间以及最后一次给药后的一周内不要进行母乳喂养。

2、孕妇：

从孕妇使用阿格雷林的病例报告中获得的可用数据尚未确定重大出生缺陷、流产或不良母亲或胎儿结局的药物相关风险。在动物胚胎-胎儿研究中，在期间，在服用盐酸阿那格雷的大鼠中观察到胎儿发育延迟(骨骼骨化延迟和体重减轻)。

价格

1、土耳其Dem liac 版本的阿那格雷（安归宁）0.5mg*100粒的参考价约为1400元。

2、阿那格雷（安归宁）出口德国版0.5mg*100粒规格的药物参考价约为2500元。

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