卢非酰胺(Rufinamid)的药物相互作用都有哪些？

卢非酰胺(Rufinamid)对2-丙基戊酸钠以及激素避孕药等都存在药物相作用，共同使用会降低两种药物的效果，以下对卢非酰胺(Rufinamid)的药物相互作用进行详细解释。

关于卢非酰胺(Rufinamid)

卢非酰胺属于三唑类衍生物,2008年获美国FDA批准后上市，主要应用于4岁及以上儿童和成人Lennox Gastant综合征( LGS)相关癫痫发作的辅助治疗。相关研究证明卢非酰胺对双相性情感精神障碍疾病有效，在对癫痫的治疗过程中，随着卢非酰胺用药剂量的增加,病人的认知功能不会受到明显影响,这也成为该药主要优点之一。

目前认为，卢非酰胺主要通过调节大脑钠离子通道活性发挥临床作用，当浓度大于10 mol/L时,对单胺类、肾上腺素、组胺、乙酰胆碱、AMPA kainate、甘氨酸、NMDA或GA-BA神经递质受体系统无明显影响。

卢非酰胺(Rufinamid)的药物相互作用

1、卢非酰胺对其他抗癫痫药物的影响

卡马西平、拉莫三嗪、苯巴比妥、苯妥英、托吡酯和丙戊酸钠稳态平均浓度的群体药代动力学分析表明，典型的rufinamide Cavss水平对其他aed的药代动力学几乎没有影响。任何影响，当它们发生时，在儿科人群中更加明显。

表1总结了Rufinamid与其他aed的药物相互作用。

表1：Rufinamid与其他抗癫痫药物的药物相互作用总结

2、其他抗癫痫药物对卢非酰胺的影响

强效细胞色素P450酶诱导剂，如卡马西平、苯妥英、扑米酮和苯巴比妥，似乎可增加班泽尔的清除率(见表1)。鉴于Rufinamid的大部分清除是通过非CYP依赖性途径进行的，卡马西平、苯妥英、苯巴比妥和扑米酮的血药浓度下降不太可能完全归因于P450酶的诱导。解释这种相互作用的其他因素尚不清楚。任何影响，无论发生在哪里，都可能在儿科人群中更加明显。

在服用丙戊酸钠之前服用Rufinamid稳定的患者应开始低剂量的丙戊酸钠治疗，并逐渐增加到临床有效剂量。同样，服用丙戊酸钠的患者开始服用Rufinamid的剂量应低于每天10 mg/kg(儿童患者)或每天400 mg(成人)。

3、Rufinamid对激素避孕药的影响

应警告育龄女性患者，同时使用Rufinamid和激素类避孕药可能会降低这种避孕方法的效果。使用Rufinamid时，建议使用其他非激素形式的避孕方法。

特殊人群使用卢非酰胺

1、老年人使用

由于Rufinamid的临床研究没有足够数量的65岁及以上的受试者，因此尚无法确定老年患者对该药物的反应是否与年轻受试者有所不同。一般而言，在老年患者中使用药物时需要谨慎选择剂量，通常从剂量范围的低端开始，这是因为老年患者的肝、肾或心功能可能有下降，并且伴随疾病或其他药物治疗的频率也更高。然而，Rufinamid在老年人中的药代动力学与年轻受试者相似。

2、肾脏损伤

对于严重肾功能损害（肌酐清除率< 30 mL/min）的患者，Rufinamid的药代动力学与健康受试者相似。因此，在给接受透析治疗的患者使用Rufinamid时，应该考虑进行剂量调整。

3、肝脏损伤

严重肝功能损害（Child-Pugh评分10至15）的患者不建议使用Rufinamid。对于轻度（Child-Pugh评分5至6）至中度（Child-Pugh评分7至9）肝功能损害的患者，使用Rufinamid时应该谨慎。

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