尼拉帕利的功效与作用及注意事项？

上市信息

尼拉帕利(Niraparib)已经在中国、美国、日本、欧盟成员国、英国上、法国、韩国等国家上市，用于治疗复发性表皮卵巢癌、输卵管癌、原发性腹膜癌的成年患者。

功效与作用

尼拉帕利是一种新型的靶向治疗药物，其作用机制主要是抑制PARP（聚腺苷二磷酸核糖聚合酶）的活性。PARP是一种在细胞中修复DNA损伤的重要酶，对于维持细胞的正常功能至关重要，某些类型的癌症细胞高度依赖PARP来修复DNA损伤。尼拉帕利通过抑制PARP，使得这些癌细胞无法修复因化疗药物（如铂类药物）引起的DNA损伤，从而诱导癌细胞死亡，达到治疗癌症的效果。

尼拉帕利可延长患者无疾病进展的生存时间，并可提高总体生存率，通常作为化疗后的维持治疗，用于已经对基于铂的化疗有完全或部分反应的患者，以延缓疾病的复发

注意事项

1、血液学不良反应：用药治疗期间第一个月内每周检测一次全血细胞计数，随后的11个月治疗中每月监测一次，此后应定期监测。如果发生重度持续性血液学毒性反应，且在暂停用药后28天内仍未好转，应停用尼拉帕利治疗，并到血液科进行进一步检查。

2、骨髓增生异常综合征/急性髓性白血病：如果患者在本品治疗过程中确诊，应停止尼拉帕利治疗。

3、高血压：治疗期间应监测血压和心率，前两个月内至少每周监测一次，然后第一年内每月一次，此后定期监测。

4、妊娠：处于妊娠期或不愿意在治疗期间以及接受最后一次给药后6个月内采取可靠避孕措施的有生育能力的女性，不应使用尼拉帕利治疗。

5、对驾驶和机械操作能力的影响：尼拉帕利对驾驶和机械操作能力具有中度影响，可能出现无力、疲乏、头晕等症状，应谨慎驾驶或操作机械。

尼拉帕利治疗卵巢癌的疗效

研究背景

尼拉帕利是一种聚二磷酸腺苷(ADP)-核糖聚合酶(PARP)的抑制剂，与铂类化疗后复发卵巢癌患者的无进展生存期显著增加有关，无论是否存在BRCA突变。在对一线铂类化疗有反应的新诊断晚期卵巢癌患者中，尼拉帕利的疗效未知。

研究方法

在这项随机、双盲、3期试验中，随机分配新诊断的晚期卵巢癌患者，在对以铂类为基础的化疗有反应后，每天接受一次尼拉帕利或安慰剂。主要终点是肿瘤伴同源重组缺陷患者和总体人群中的无进展生存期，

研究结果

在接受随机分组的733名患者中，373名(50.9%)患有同源重组缺陷型肿瘤。在这类患者中，尼拉帕利组的中位无进展生存期明显长于安慰剂组，尼拉帕利组的中位无进展生存期为21.9个月，安慰剂组为10.4个月。在总体人群中，尼拉帕利组的中位无进展生存期为13.8个月，安慰剂组为8.2个月。

在24个月的中期分析中，尼拉帕利组的总生存率为84%，安慰剂组为77%。最常见的3级或以上不良事件是贫血、血小板减少症、中性粒细胞减少症。

研究结论

在对铂类化疗有反应的新诊断晚期卵巢癌患者中，无论是否存在同源重组缺陷，接受尼拉帕利治疗的患者的无进展生存期明显长于接受安慰剂治疗的患者。

总结

尼拉帕利/Niraparib是一种聚(ADP-核糖)聚合酶抑制剂，在晚期上皮性卵巢癌患者中，无论生物标志物状态如何，都显示出对无进展生存期的显著改善。

参考文献：

González-Martín A, Pothuri B, Vergote I, DePont Christensen R, Graybill W, Mirza MR, McCormick C, Lorusso D, Hoskins P, Freyer G, Baumann K, Jardon K, Redondo A, Moore RG, Vulsteke C, O'Cearbhaill RE, Lund B, Backes F, Barretina-Ginesta P, Haggerty AF, Rubio-Pérez MJ, Shahin MS, Mangili G, Bradley WH, Bruchim I, Sun K, Malinowska IA, Li Y, Gupta D, Monk BJ; PRIMA/ENGOT-OV26/GOG-3012 Investigators. Niraparib in Patients with Newly Diagnosed Advanced Ovarian Cancer. N Engl J Med. 2019 Dec 19;381(25):2391-2402. doi: 10.1056/NEJMoa1910962. Epub 2019 Sep 28. PMID: 31562799.

相关热文推荐：尼拉帕尼(尼拉帕利)治疗一年的费用？