




司美替尼和阿美替尼不一样,是两种不同的药物。司美替尼和阿美替尼两者适应症不同,司美替尼适用于治疗1型神经纤维瘤病的药物,而阿美替尼是治疗特定类型的晚期或转移性非小细胞肺癌的药物。
司美替尼是一种口服小分子丝裂原活化蛋白激酶1和2(MEK1/2)抑制剂,是第二代选择性、强效、非ATP竞争性变构MEK1抑制剂,用于治疗1型神经纤维瘤病中有症状的难治性纤维瘤。
司美替尼是FDA批准的首个用于治疗1型神经纤维瘤病患者不可手术丛状神经纤维瘤的药物,证明MEK抑制是一种有前途的治疗策略。
阿美替尼是我国自主研发的一种新型、不可逆的第3代EGFR-TKI,对EGFR增敏和T790M耐药突变具有高选择性,且具有良好的中枢神经系统活性和耐受性。
阿美替尼适用于已经接受过EGFR酪氨酸激酶抑制剂的治疗,或者在治疗之后发生了疾病的发展,并且存在EGFR T790M突变阳性的晚期或转移非小细胞肺癌成人患者的治疗。
2021年,中国临床肿瘤学会将阿美替尼纳入EGFR T790M突变非小细胞肺癌的一线治疗。
一项研究评价了新型MEK抑制剂司美替尼治疗1型神经纤维瘤病(NF1)患者丛状神经纤维瘤(PN)的安全性和有效性。
这项开放标签、多中心、单臂、II期SPRINT试验证明了PN相关并发症的临床显著改善。在50名有症状的患者中,68%经历了部分缓解,肿瘤体积的中位变化为基线的-27.9%。估计3年无进展生存率为84%。
此外,在患者和家长报告的疼痛、活动范围、毁容和生活质量评估中,也观察到有临床意义的改善。总体而言,司美替尼的不良反应轻微且可控。
一项实验探究了使用阿美替尼二线治疗驱动基因阳性非小细胞肺癌NSCLC)患者的疗效及安全性并分析影响患者疗效的相关因素。
结果为阿美替尼二线治疗IV期EGFR阳性突变NSCLC患者整体中位无进展生存期(mPFS)为12.0个月,客观缓解率(ORR)为42.4%,疾病控制率(DCR)为94.9%。其中,T790M阳性突变的患者mPFS为16.0个月,无突变者mPFS为8.0个月。
基因突变类型上,EGFR 19外显子缺失突变的患者mPFS为11.5个月,21外显子L858R突变患者mPFS为10.0个月。
结论为阿美替尼治疗EGFR突变的NSCLC患者效果较好,T790M阳性突变、EGFR常见突变及无肺外转移患者可获得更长的PFS且用药耐受性良好。
司美替尼与阿美替尼治疗疾病不同,临床疗效不同,属于两种不同的药物。因此,选择药物治疗时患者应在医生的指导下使用。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年1月24日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213756