伐美妥司他(Valemetostat)的功效与作用及副作用？

伐美妥司他(Valemetostat)的功效与作用

伐美妥司他(Valemetostat)是一种用于治疗成人T细胞白血病/淋巴瘤(ATL) 的药物，是zeste同源酶增强剂1(EZH1)和zeste同源酶增强剂2(EZH2)的抑制剂，这些酶与某些癌症（包括非霍奇金淋巴瘤）的病因有关，具有更好的抗肿瘤功效。在日本，伐美妥司他于2022年9月被批准用于治疗复发或难治性成人T细胞白血病/淋巴瘤患者。

伐美妥司他的作用机制

伐美妥司他可通过抑制EZH1和EZH2这两种酶的活性，这些酶是多梳抑制复合体2（Polycomb Repressive Complex 2, PRC2）的催化亚单位，参与调控基因表达。

伐美妥司他(Valemetostat)的副作用

1、血液系统疾病：血小板减少症、贫血、中性粒细胞减少症、淋巴细胞减少症、白细胞减少症。

2、非血液系统疾病：脱发、味觉障碍、食欲下降、发热。

伐美妥司他副作用处理措施

1、中性粒细胞减少症：停药至中性粒细胞数1000/mm³以上或恢复至基线。 康复后重新开始时，按停药前剂量给药。 重新开始后再次表达时，停药至中性粒细胞数达到1000/mm³以上或恢复至基线。 恢复后重新开始时，请在停药前的用量中减去一个阶段。

2、血小板减少症：如果血小板数小于25000/mm³，需要停药至血小板数在50000/mm³以上或恢复至基线。 恢复后重新开始时，按停药前剂量给药。 如重新开始后再次表达，停药至血小板计数50000/mm³以上或恢复至基线。

3、脱发：尽量少吃辛辣、油腻的食物，多吃新鲜的蔬菜和水果，适度按摩头皮可以改善头部血液循环，缓解脱发。避免频繁烫发、染发，扎头发也不要太紧。如果脱发比较严重，建议及时咨询医生明确是都需要调整剂量或者是暂停用药。

4、食欲下降：可以吃开胃、促消化的食物，如山楂、酸奶等，能够刺激胃液分泌，可以助消化，刺激食欲。平时进食不宜过饱，避免进食高脂肪、油炸、辛辣刺激性的食物。

5、发热：可以使用温毛巾擦拭腋窝、额头、手掌等部位进行物理降温，有利于体温下降，体温超过38.5℃时，可在医生指导下服用使用布洛芬片、对乙酰氨基酚片等退热药物治疗。

伐美妥司他的疗效

在一项研究中评估了伐美妥司他治疗复发或难治性（R/R）ATL的疗效和安全性，入组了25名患者（中位年龄69.0岁），中位既往接受过3次治疗；24例既往接受过莫格利珠单抗治疗。患者口服200mg/天的伐美妥司他，直至疾病进展或毒性不可接受。

主要终点符合48.0%的集中审查ORR，包括5例完全缓解和7例部分缓解。接受莫加穆利珠单抗预处理的患者的ORR为45.8%，IEAC评估的中位数DOR未达到。

总结

伐美妥司的疗效在临床试验中得到了证实，显示出对复发或难治性T细胞白血病/淋巴瘤患者的治疗效果，但是也会引起一些副作用。在使用伐美妥司他期间，患者应严格按照医生的指示进行用药。

参考文献：

Izutsu K, Makita S, Nosaka K, Yoshimitsu M, Utsunomiya A, Kusumoto S, Morishima S, Tsukasaki K, Kawamata T, Ono T, Rai S, Katsuya H, Ishikawa J, Yamada H, Kato K, Tachibana M, Kakurai Y, Adachi N, Tobinai K, Yonekura K, Ishitsuka K. An open-label, single-arm phase 2 trial of valemetostat for relapsed or refractory adult T-cell leukemia/lymphoma. Blood. 2023 Mar 9;141(10):1159-1168. doi: 10.1182/blood.2022016862. PMID: 36150143; PMCID: PMC10651775.

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