Valemetostat的中文名称及临床应用说明

导读：Valemetostat的中文名称叫伐美妥司他，适用于复发或难治的成人t细胞白血病淋巴瘤。Valemetostat是日本于2022年9月批准的第一个用于治疗侵袭性ATL(成人T细胞白血病)的双重EZH1/2抑制剂(EZH同源物1/2)。

Valemetostat中文名称

Valemetostat的中文名称是伐美妥司他，商品名称为Ezharmia。

适应症

Valemetostat是EZH1/2组蛋白赖氨酸N-甲基转移酶增强剂的选择性双重抑制剂，由第一三共株式会社开发，用于治疗各种血液恶性肿瘤和实体瘤，包括非霍奇金淋巴瘤(NHL)类型。Valemetostat于2022年9月在日本获批用于治疗复发或难治性成人T细胞白血病/淋巴瘤(R/RATL)患者。

作用机制

Valemetostat是一种异亲酶抑制剂，通过抑制特定酶的活性来调控肿瘤细胞中的异常基因表达。Valemetostat可能靶向EZH2或其他组蛋白甲基转移酶，这些酶在许多癌症类型中过度活跃，与肿瘤的发生、发展和耐药性有关。通过抑制这些酶，Valemetostat能够恢复正常的基因表达模式，从而抑制肿瘤生长和促进癌细胞死亡。

临床效果

临床研究显示，Valemetostat在治疗白血病和淋巴瘤方面展现出了积极的效果。在一项日本2期试验中，Valmetostat200mg每日一次对R/RATL患者显示出良好的疗效。主要终点已实现，中央审查的独立疗效评估委员会评估的总体缓解率(ORR)为48%。20%的患者出现完全缓解(CR)，28%的患者出现部分缓解(PR)。40%的患者疾病稳定(SD)，12%的患者复发或疾病进展(RD/PD)。

按疾病亚型划分的ORR，急性为62.5%，淋巴瘤为16.7%，不利慢性类型为33.3%。肿瘤控制率（CR+PR+SD）为88.0%。在既往接受过莫格利珠单抗治疗的患者中，ORR为45.8%，而在莫格利珠单抗难治性患者中，ORR为50.0%。

注意事项

Valemetostat应该严格在医生的指导下使用，应避免在饭前1小时至饭后2小时之间服用该药。此外，在valemetostat治疗期间应仔细监测患者的骨髓抑制情况。如果出现不良反应（中性粒细胞减少、血小板减少、贫血或≥3级非血液学毒性），则需要暂停治疗直至恢复。如果恢复相同每日剂量后再次出现不良反应，应再次暂停治疗直至恢复。