




导读:普拉替尼是一种激酶抑制剂,与其他RTK类别相比,该药物对RET酪氨酸激酶受体 (RTK) 的特异性增强。普拉替尼是一种口服、每日一次、强效高选择性RET抑制剂,具有较强的抗肿瘤活性。它可以选择性地、有效地抑制非小细胞肺癌中常见的致癌性RET突变,包括可能导致治疗耐药的继发性RET突变。
普拉替尼(Pralsetinib)适用于治疗经 FDA 批准的测试确定具有转染期间重排 (RET) 基因融合的成年患者的转移性非小细胞肺癌 (NSCLC)。还适用于治疗需要全身治疗且放射性碘不适合的晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌的成人和12岁及以上儿童患者。晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌的适应症是根据总体缓解率和缓解持续时间在加速审批下批准的,对该适应症的继续批准可能取决于验证性试验中临床益处的验证和描述。
普拉替尼的作用机制主要体现在其对RET激酶的选择性抑制上,RET是一种细胞表面的受体酪氨酸激酶,其在细胞信号传导中扮演着重要角色。在某些癌症中,RET基因发生融合或突变,导致其过度活化,从而促进肿瘤的生长和扩散。普拉替尼通过与RET激酶的活性位点结合,抑制其激酶活性,阻断了下游信号通路的激活,进而抑制肿瘤细胞的增殖和存活。
普拉替尼(Pralsetinib)的推荐剂量400mg,每天空腹服用一次,医生可能会根据患者的需要和耐受性调整剂量。儿童患者使用时剂量必须由医生决定。如果错过一剂该药请尽快服用,但是如果快到下一次服药时间,应跳过错过的剂量并返回到常规服药时间表,不要加倍剂量。如果服用一剂后呕吐,不要服用额外剂量,第二天在正常时间服用下一剂即可。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年03月22日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213721