




导读:达沙替尼(Dasatinib)是一种口服的酪氨酸激酶抑制剂,主要用于治疗某些类型的白血病。该药物的作用是阻止异常蛋白质的作用,该蛋白质向癌细胞发出繁殖信号,有助于阻止癌细胞的扩散。
达沙替尼(Dasatinib)可用于治疗某种类型的慢性粒细胞白血病(CML),作为首选治疗方法,适用于无法再从伊马替尼(格列卫)等其他白血病药物中获益的成人或患有以下疾病的成人:由于副作用而不能服用这些药物,达沙替尼还用于治疗1岁或以上儿童的某种类型的慢性CML。达沙替尼还用于治疗某些类型的急性淋巴细胞白血病(ALL),适用于无法再从其他白血病药物中获益或因副作用而无法服用这些药物的成年人。它还与化疗药物联合使用,治疗1岁或以上儿童的某种类型的ALL。
1、抑制BCR-ABL激酶:达沙替尼是一种强效的BCR-ABL激酶抑制剂,能够抑制与慢性髓性白血病(CML)发展有关的BCR-ABL激酶,从而阻止癌细胞的生长和分裂。
2、抑制多种激酶:除了BCR-ABL,达沙替尼还能抑制SRC家族激酶、c-KIT、EPH受体激酶和PDGFβ受体等,这些激酶在多种癌症的发展中起作用。
3、抗血管生成:达沙替尼能够抑制肿瘤相关血管生成,即血管内皮生长因子的信号通路,从而阻断了肿瘤的血液供应,进一步抑制了肿瘤的生长和转移。
4、促进细胞凋亡:达沙替尼可以通过激活细胞凋亡途径,诱导肿瘤细胞自我死亡,从而减少肿瘤细胞的数量和体积。
达沙替尼为口服片剂,通常每天早上或晚上服用一次,无论是否与食物同服。每天大约在同一时间服用达沙替尼。达沙替尼需要整个吞下,不要劈开、咀嚼或压碎后服用。如果无法吞咽整个药片或者正在给儿童服用这种药物,应询问医生如何服用达沙替尼。
达沙替尼的推荐剂量为70mg-100mg,治疗Ph+慢性期CML的患者推荐起始剂量为达沙替尼100mg,每日1次。治疗Ph+加速期、急变期(急粒变和急淋变)CML的患者推荐起始剂量为70mg,每日2次。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年3月15日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=202103