




导读:普拉替尼是一种口服的RET受体酪氨酸激酶抑制剂,是中国第一个获批上市的选择性RET抑制剂,可抑制RET及其下游分子磷酸化,有效抑制表达RET基因变异的细胞增殖。
普拉替尼可用于治疗成人中某种类型的已扩散到身体其他部位的非小细胞肺癌(NSCLC),还用于治疗成人和12岁及以上儿童中某种类型的正在恶化或已扩散到身体其他部位的甲状腺癌。
普拉替尼有多种版本,包括原研药版本和仿制药版本。普拉替尼原研药是美国Blueprint Medicines-pralsetinib-Gavreto研发生产的,另外中国基石药业也生产了普拉替尼,商品名叫做普吉华,也属于原研药版本,而且已经纳入医保。在中国,普拉替尼由基石药业申报,并在2021年3月获得国家药监局附条件批准上市。
普拉替尼仿制版比较多,比较常见的是老挝卢修斯制药版、老挝大熊制药版、印度因达尔制药版、印度卢修斯制药等,不同厂家生产的普拉提尼仿制药,其规格、价格也不一样。
普拉替尼为口服胶囊剂,通常每天空腹服用一次,饭前至少2小时或者是饭后至少1小时服用,每天大约在同一时间服用普拉替尼。严格按照医生指示服用普拉替尼,不要服用过多或过少的剂量,也不要服用比医生处方更频繁的剂量。如果服用后出现呕吐,不可再服用一剂,继续按常规服药。如果出现某些副作用,医生可能会减少剂量或暂时或永久停止普拉替尼治疗。
在一项研究中纳入237名局部晚期或转移性RET融合阳性 NSCLC 患者证实普拉替尼治疗效果,患者接受普拉替尼治疗直至病情进展或出现不可接受的毒性。在107名未接受治疗的患者中,ORR为 78%,中位DOR为13.4个月。在130名先前接受过铂类化疗的患者中,ORR为63%,中位DOR为38.8个月。最常见的不良反应是肌肉骨骼疼痛、便秘、高血压、腹泻、疲劳、水肿、发热和咳嗽。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年03月22日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213721