索米妥昔单抗(‌Elahere)的用法用量:用药指南,剂量调整,特殊人群用药

索米妥昔单抗(‌Elahere)的总剂量需要根据每位患者的体重进行个体化用药，需要在专业医师指导下用药。

索米妥昔单抗(‌Elahere)的用法用量

1、患者选择

请使用经FDA批准的检测方法，根据FRα肿瘤表达情况，选择使用索米妥昔单抗治疗铂类耐药的上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌的患者。

2、推荐剂量

索米妥昔单抗的推荐剂量为6mg/kg，按调整理想体重计算，每3周（21天为一个周期）一次，通过静脉输注给药，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。基于调整理想体重的给药可减少体重过低或过高患者的暴露量变异。

索米妥昔单抗的总剂量根据每位患者的调整理想体重，使用以下公式计算：

调整理想体重=理想体重+0.4*（实际体重–理想体重）。

女性理想体重=0.9*身高[厘米]–92。

3、预先用药

在每次索米妥昔单抗输注前，应给予表1中的预先用药，以降低输注相关反应、恶心和呕吐的发生率和严重程度。

每次索米妥昔单抗输注前应给予的预先用药包括：皮质类固醇（静脉注射，例如地塞米松10毫克）、抗组胺药（口服或静脉注射，例如苯海拉明25毫克至50毫克）、退热药（口服或静脉注射，例如对乙酰氨基酚325毫克至650毫克），这些药物需在索米妥昔单抗输注前至少30分钟给予。同时，在每次给药前及之后根据需要给予止吐药（口服或静脉注射，例如5-HT3血清素受体拮抗剂或合适的替代品）。对于经历过输注相关反应的患者，可考虑在索米妥昔单抗给药前一天使用额外的预先用药，包括皮质类固醇。

4、眼科检查和预先用药

(1)、眼科检查：在开始索米妥昔单抗治疗前、前8个周期的每隔一个周期以及有临床指征时，进行包括视力检查和裂隙灯检查在内的眼科检查。

(2)、眼科局部类固醇：建议使用眼科局部类固醇。任何皮质类固醇药物的首次处方和续方应在使用裂隙灯检查后才能进行。在每个索米妥昔单抗治疗周期，从每次输注前2天开始至第4天，每天6次，每次双眼各滴一滴眼科局部类固醇；然后在第5至8天，每天4次，每次双眼各滴一滴。

(3)、润滑眼药水：在索米妥昔单抗治疗期间，建议每天至少使用4次润滑眼药水，并按需使用。指导患者使用润滑眼药水，并告知在使用眼科局部类固醇后，至少等待10分钟再滴入润滑眼药水。

5、配制说明

(1)、配制

索米妥昔单抗是一种危险药品，需遵循适用的特殊处理和处置程序。根据患者的调整理想体重计算所需剂量（毫克）、所需溶液总体积（毫升）以及所需索米妥昔单抗药瓶数量。完整剂量通常需要多于一瓶。从冰箱中取出索米妥昔单抗药瓶，使其恢复至室温。在给药前，只要溶液和容器允许，应目视检查肠外药品是否存在颗粒物和变色。索米妥昔单抗是一种澄清至微乳白色、无色的溶液。轻轻旋转并检查每瓶药液，然后抽取计算好的索米妥昔单抗剂量体积。不要摇晃药瓶。使用无菌技术，抽取计算好的索米妥昔单抗剂量体积用于后续稀释。索米妥昔单抗不含防腐剂，仅供单次使用。丢弃药瓶中任何未使用的剩余药物。

(2)、稀释

索米妥昔单抗在给药前必须用5%葡萄糖注射液稀释至终浓度为1毫克/毫升至2毫克/毫升。索米妥昔单抗与0.9%氯化钠注射液不相容。索米妥昔单抗不得与任何其他药物或静脉输液混合。确定达到最终稀释药物浓度所需的5%葡萄糖注射液体积。

从预充式静脉输液袋中取出多余的5%葡萄糖注射液，或将计算好的5%葡萄糖注射液体积加入无菌空静脉输液袋中。然后将计算好的索米妥昔单抗剂量体积加入静脉输液袋中。通过缓慢倒置袋子数次，轻轻混合稀释后的药物溶液，确保均匀混合。不要摇晃或搅动。

如果稀释后的输注溶液不是立即使用，可在环境温度（18°C至25°C）下储存不超过8小时（包括输注时间），或在2°C至8°C冷藏条件下储存不超过24小时。如果冷藏，给药前需使输液袋恢复至室温。冷藏后，稀释的输注溶液应在8小时内（包括输注时间）完成给药。不要冷冻配制好的输注溶液。

6、给药

在给药前，目视检查索米妥昔单抗静脉输液袋中是否存在颗粒物和变色。在索米妥昔单抗给药前给予预先用药。索米妥昔单抗仅可通过静脉输注给药，使用0.2或0.22微米聚醚砜在线过滤器。不要替换其他膜材料。

首次剂量以1毫克/分钟的速率静脉输注，如果在1毫克/分钟速率下耐受良好30分钟后，输注速率可增加至3毫克/分钟。

如果在3毫克/分钟速率下耐受良好30分钟后，输注速率可增加至5毫克/分钟。

如果先前剂量未发生输注相关反应，后续输注应以最大耐受速率开始，并可根据耐受情况增加至最高5毫克/分钟的输注速率。

输注结束后，用5%葡萄糖注射液冲洗静脉管路，以确保完全给药。不要使用任何其他静脉输液进行冲洗。

图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

索米妥昔单抗(‌索米妥昔单抗)不良反应的剂量调整

1、角膜炎/角膜病变

根据严重程度处理：非融合性浅层角膜炎需监测；融合性浅层角膜炎、角膜上皮缺损或最佳矫正视力下降3行或以上，应暂停用药直至改善或缓解，然后维持原剂量水平或考虑降低剂量；角膜溃疡或基质混浊或最佳矫正远视力达到20/200或更差，应暂停用药直至改善或缓解，然后降低一个剂量水平；角膜穿孔需永久停药。

2、葡萄膜炎

根据前房细胞或闪辉的严重程度处理：1级（罕见细胞）需监测；2级（1-2+细胞或闪辉）应暂停用药直至降至1级或以下，然后维持原剂量水平；3级（3+细胞或闪辉）应暂停用药直至降至1级或以下，然后降低一个剂量水平；4级（前房积脓）需永久停药。

3、肺炎

1级需监测；2级应暂停用药直至降至1级或以下，然后维持原剂量水平或考虑降低剂量；3级或4级需永久停药。

4、对于周围神经病变

2级应暂停用药直至降至1级或以下，然后降低一个剂量水平；3级或4级需永久停药。

5、输注相关反应/过敏反应

1级维持输注速度；2级应中断输注并给予支持治疗，症状缓解后以之前速度的50%恢复输注，如无进一步症状，可适当加快速度直至输注完成，并为未来周期给予额外的预先用药；3级或4级应立即停止输注并给予支持治疗，告知患者如输注相关症状复发需寻求紧急治疗并立即通知其医疗保健提供者，同时永久停药。

6、血液学及其他不良反应

3级或4级应暂停用药直至降至1级或以下，然后以一个较低剂量水平恢复给药；其他不良反应中的4级需永久停药。除非另有说明。

索米妥昔单抗(‌Elahere)的特殊人群用药

1、妊娠

基于其作用机制，索米妥昔单抗给孕妇使用时可能对胎儿造成伤害，目前尚无关于孕妇使用索米妥昔单抗的人体数据来评估药物相关风险。未使用索米妥昔单抗进行过生殖或发育动物毒性研究，应告知患者对胎儿的潜在风险。

2、哺乳

尚无关于索米妥昔单抗存在于人乳中或对母乳喂养婴儿或产乳影响的数据，鉴于母乳喂养婴儿可能出现严重不良反应的潜在风险，建议女性在索米妥昔单抗治疗期间，以及末次给药后1个月内不要母乳喂养。

3、有生殖潜力的女性

索米妥昔单抗给孕妇使用时可能对胎儿造成伤害。在开始使用索米妥昔单抗之前，需验证有生殖潜力女性的妊娠状态。

建议有生殖潜力的女性在索米妥昔单抗治疗期间和末次给药后7个月内使用有效的避孕措施。

4、儿科用药

尚未确定索米妥昔单抗在儿科患者中的安全性和有效性。

5、老年用药

在年龄≥65岁患者与年轻患者之间，未观察到疗效或安全性有临床意义的差异。年龄对索米妥昔单抗的药代动力学无临床意义的影响。

6、肾功能损害

对于轻度至中度肾功能损害（肌酐清除率30至89毫升/分钟）的患者，不建议调整索米妥昔单抗剂量。

重度肾功能损害或终末期肾病对索米妥昔单抗的影响尚不清楚。

7、肝功能损害

避免在中度或重度肝功能损害（总胆红素>1.5倍正常值上限）患者中使用索米妥昔单抗。

对于轻度肝功能损害（总胆红素≤正常值上限且天冬氨酸氨基转移酶>正常值上限，或总胆红素>1至1.5倍正常值上限且任何水平的天冬氨酸氨基转移酶）的患者，不建议调整索米妥昔单抗剂量。