索米妥昔单抗(‌Elahere)是治疗什么疾病的

索米妥昔单抗(‌Elahere)用于成年FRα阳性、铂耐药的上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌患者，且已接受1-3线系统治疗。 

索米妥昔单抗(‌Elahere)是治疗什么疾病的

索米妥昔单抗适用于治疗FRα阳性、铂类药物耐药的成人上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌。适用患者需已接受过1至3种全身治疗方案。

索米妥昔单抗(‌Elahere)的药物相互作用

1、对CYP3A4抑制剂的影响

强CYP3A4抑制剂

相互作用机制：索米妥昔单抗的细胞毒成分DM4是CYP3A4的底物。

潜在风险：与强CYP3A4抑制剂（如酮康唑、克拉霉素、伊曲康唑等）合用可能增加游离DM4的暴露量，从而增加不良反应风险。

处理建议：如必须合用，应密切监测患者的不良反应，特别是眼部毒性、肺炎和外周神经病变等。

弱至中度CYP3A4抑制剂

临床数据：研究表明，与弱或中度CYP3A4抑制剂合用时，未观察到暴露量的显著差异，无需调整剂量。

2、对P-糖蛋白（P-gp）的影响

底物特性：DM4及其代谢物S-甲基DM4是P-gp的底物。

抑制剂作用：DM4和S-甲基DM4不是P-gp的抑制剂，因此不会影响其他P-gp底物药物的转运。

图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

3、对CYP酶系的影响

抑制作用

时间依赖性抑制：DM4是CYP3A4的时间依赖性抑制剂。

非抑制作用：DM4和S-甲基DM4对CYP1A2、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6无抑制作用。

诱导作用

无诱导作用：DM4和S-甲基DM4对CYP1A2、CYP2B6、CYP3A4无诱导作用。

4、对转运体的影响

非抑制剂：DM4和S-甲基DM4对P-gp、BCRP、OATP1B1、OATP1B3、OCT2、OAT1、OAT3、MATE1、MATE2K无抑制作用。

索米妥昔单抗(‌Elahere)的药代动力学

1、吸收

给药途径：静脉输注，索米妥昔单抗在输注结束时达峰，未结合DM4在给药后第2天达峰。

2、分布

稳态分布容积：2.6±2.9L。

蛋白结合率：DM4和S-甲基DM4的人血浆蛋白结合率>99%（体外）。

3、代谢

代谢途径：通过分解代谢途径降解为小肽，未结合DM4和S-甲基DM4通过CYP3A4代谢。

4、消除

S-甲基DM4和DM4-sulfo-SPDB-赖氨酸在给药后24小时内通过尿液排出。