
安可坦(恩杂鲁胺,Enzalutamide,商品名XTANDI)是一种雄激素受体抑制剂,已在中国大陆上市,可直接在国内购买到。
安可坦已在中国大陆正式上市,由安斯泰来制药公司负责推广和销售。该药同时获批用于去势抵抗性前列腺癌和转移性去势敏感性前列腺癌的治疗。
1、医院药房:安可坦是处方药,患者需在有前列腺癌诊疗经验的医疗机构就诊,由医生评估后开具处方,在院内药房或指定合作药房取药。
2、实体药店:患者可携带医疗处方前往正规药店购药,通常也可以购买到安可坦。
3、医疗服务机构:如果想要购买不同版本的安可坦,可通过国内的医疗服务机构帮助获取。
安可坦适用于治疗以下三类前列腺癌患者:
去势抵抗性前列腺癌:包括转移性和非转移性去势抵抗性前列腺癌。前者指已接受化疗或未接受化疗的患者,后者指PSA倍增时间≤10个月的非转移性患者。
转移性去势敏感性前列腺癌:适用于已扩散至身体其他部位、但仍对激素治疗有反应的前列腺癌患者。
非转移性去势敏感性前列腺癌伴高危生化复发:适用于已接受根治性前列腺切除术或放疗后,出现PSA升高且PSA倍增时间≤9个月、无影像学转移证据的高危患者。

图片来自公开渠道(如FDA官网、原研药厂官网等),仅供参考。
对于去势抵抗性前列腺癌或转移性去势敏感性前列腺癌患者,使用安可坦期间必须同时接受促性腺激素释放激素类似物治疗,或已接受双侧睾丸切除术。
对于非转移性去势敏感性前列腺癌伴高危生化复发患者,可选择联合或不联合促性腺激素释放激素类似物。
(1)、强CYP2C8抑制剂:安可坦与吉非罗齐(强CYP2C8抑制剂)合用时,恩杂鲁胺及其活性代谢物(N-去甲基恩杂鲁胺)的总暴露量增加约2.2倍,可能增加不良反应风险。应避免合用。若无法避免,需将安可坦剂量从160mg降至80mg每日一次。
(2)、强CYP3A4诱导剂:安可坦与利福平(强CYP3A4和中度CYP2C8诱导剂)合用时,恩杂鲁胺加活性代谢物的总暴露量降低37%,可能降低疗效。应避免合用。若无法避免,需将安可坦剂量从160mg增至240mg每日一次。
(3)、强CYP3A4抑制剂:安可坦与伊曲康唑(强CYP3A4抑制剂)合用时,恩杂鲁胺加活性代谢物的总暴露量增加1.3倍,但影响相对较小。
(1)、CYP3A4底物:与咪达唑仑合用时,咪达唑仑暴露量降低86%。对于依赖CYP3A4代谢的药物(如某些他汀类、钙通道阻滞剂、苯二氮䓬类),需考虑调整剂量或避免合用。
(2)、CYP2C9底物:与华法林合用时,S-华法林暴露量降低56%。合用时需密切监测国际标准化比值。
(3)、CYP2C19底物:与奥美拉唑合用时,奥美拉唑暴露量降低72%。
(4)、P-糖蛋白底物:与地高辛合用时,地高辛暴露量增加33%。需要注意的是,安可坦还可能干扰某些地高辛免疫测定方法(如化学发光微粒子免疫分析法),导致地高辛血药浓度假性升高。实验室应选择不受干扰的检测方法。
参考资料: FDA说明书更新于2025年3月21日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=209614