恩杂鲁胺(Enzalutamide)的副作用和注意事项

恩杂鲁胺(恩扎卢胺、Enzalutamide、Xtandi)由安斯泰来制药研发生产，为口服雄激素受体抑制剂，通过阻断雄激素信号抑制前列腺肿瘤增殖，覆盖多分期前列腺癌。

什么是恩杂鲁胺

恩杂鲁胺是处方激素类药物，用于治疗特定类型晚期前列腺癌，属于雄激素受体抑制剂类药物。

雄激素（如睾酮）会促进前列腺癌细胞生长、扩散，恩杂鲁胺可阻断雄激素作用，以此延缓肿瘤进展、阻止病情持续恶化。

本品有片剂与胶囊两种剂型，通常每日服用一次，可随餐或空腹服用。

恩杂鲁胺适应症

恩杂鲁胺用于多种前列腺癌，包括：

去势抵抗性前列腺癌（CRPC）：对激素治疗不再敏感的前列腺癌。

转移性去势敏感性前列腺癌（mCSPC）：已发生全身转移、仍对降激素治疗有效的前列腺癌。

生化复发、高转移风险非转移性去势敏感性前列腺癌（nmCSPC）：无远处转移，但前列腺特异性抗原（PSA）持续升高、转移风险极高的前列腺癌。

恩杂鲁胺于2012年8月31日获美国FDA批准上市。

禁用人群

对活性成分恩杂鲁胺或辅料过敏者禁用。

需提前告知医师的病史

癫痫、中风、脑外伤、脑部肿瘤、心脏病/循环障碍、高血压、糖尿病、高胆固醇/高甘油三酯血症。

本品不用于女性，但备孕、孕期夫妻任意一方用药均会危害胎儿。有生育能力的女性配偶需全程双重避孕，停药后持续避孕至少3个月。本品可能降低男性生育能力，有生育需求请提前咨询医生。

图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

服用方法

严格遵从医嘱服药：每日固定时间1次，空腹或随餐均可。整片/整粒吞服，禁止碾碎、咀嚼、掰开、拆开或溶解药剂。吞咽困难可更换小规格片剂。

前列腺癌常联合多种药物治疗，未经医生许可不可自行调整剂量。

标准给药剂量

成人常规剂量：160mg，口服每日一次。出现不良反应或药物相互作用时，医师可调整剂量。

剂型规格：40mg胶囊、40mg片剂、80mg片剂。可选择每日2片80mg，或4片40mg片剂/胶囊。

剂量重要说明

去势抵抗性、转移性去势敏感性前列腺癌患者，需同步联用促性腺激素释放激素（GnRH）类似物，或已完成双侧睾丸切除术。

高转移风险生化复发非转移性去势敏感性前列腺癌患者，可联用或不联用GnRH类似物。

部分患者用药36周后PSA降至不可检出水平，可暂停用药。PSA再度升高后恢复治疗。

漏服处理

当日记起漏服，当天补服。临近下一次服药时间则跳过漏服剂量，不可双倍服药弥补。

恩杂鲁胺不良反应

和所有药物一样，恩杂鲁胺存在不良反应，分为轻度与严重不良反应。

常见不良反应

乏力虚弱、肌肉/背部/关节疼痛、潮热、便秘、腹泻、食欲减退、高血压、头痛、出血、跌倒、骨折。

严重不良反应

若出现过敏反应迹象（荨麻疹、呼吸困难、面/唇/舌/咽喉肿胀），立即停药并紧急就医。本品可能损伤脊髓，出现以下症状请立刻停药并就诊：

头晕、天旋地转。癫痫发作（意识丧失、抽搐）。意识混乱、思维障碍、剧烈头痛、视力异常。肢体无力、晕厥。血尿。心脏不适（胸痛、轻微活动即气短）。血压骤升（剧烈头痛、视力模糊、颈耳搏动、焦虑、鼻出血）。肺部感染（发热、黄绿浓痰、刺痛胸痛、喘息、呼吸困难）。

出现部分严重不良反应时，抗肿瘤治疗可能需要暂停或永久终止。

以上并未囊括全部不良反应，如有不适请咨询医师。

警示与注意事项

癫痫：部分用药患者会出现癫痫，治疗期间一旦发作需永久停药。

可逆性后部脑病综合征（PRES）：本品可能诱发该罕见且危重脑部疾病，确诊后立即停药。

重度过敏：发生严重过敏反应需停药。

缺血性心脏病：需严密监测、管控患者心血管高危因素。

跌倒与骨折风险：评估患者跌倒风险，监测骨骼健康状况。

胚胎-胎儿毒性：本品会损伤胎儿，甚至引发流产。配偶具备生育能力的男性，全程采用避孕套搭配另一种避孕方式。停药后至少3个月内持续避孕。

吞咽困难、呛咳风险：吞咽困难患者可更换小规格片剂。完全无法吞服药片/胶囊者需停药。

干扰地高辛检测：本品会干扰部分地高辛血药浓度检测，造成结果假性偏高。