FDA批准司美格鲁肽片(Semaglutide)首个用于成人2型糖尿病治疗的口服GLP-1类似物

2019年9月20日，诺和诺德宣布，美国食品药品监督管理局（FDA）已批准司美格鲁肽片(Semaglutide)片7mg或14mg，用于成人2型糖尿病；配合饮食和运动，该药可能改善血糖（葡萄糖）。司美格鲁肽片(Semaglutide)是首个片剂型的胰高血糖素样肽-1（GLP-1）类似物，为当前降糖治疗未达到A1C目标的成人2型糖尿病患者提供了一种新选择。

2型糖尿病是一个全球公共卫生问题，仅在美国就影响超过2800万人。尽管已有治疗方案，许多成人2型糖尿病患者的血糖管理仍不佳，这可能增加发生严重糖尿病相关并发症的风险。

波士顿布莱根妇女医院糖尿病临床研究主任、PIONEER临床试验研究者Vanita R.Aroda医学博士说：“GLP-1受体激动剂是2型糖尿病患者的有效药物，但此前在一定程度上未被充分利用，部分原因是直到现在它们只能以注射剂型提供，口服GLP-1受体激动剂的可及是一项重大进展，基层医疗提供者、专科医生和患者现在可能更愿意使用GLP-1疗法来帮助他们达到血糖目标。”

司美格鲁肽片(Semaglutide)的获批基于10项PIONEER临床试验的结果，这些试验纳入9543名参与者，并包括司美格鲁肽片(Semaglutide)与西格列汀、恩格列净和利拉鲁肽1.8mg的头对头研究。4在这些试验中，司美格鲁肽片(Semaglutide)降低了A1C，并作为次要终点显示体重下降。PIONEER试验中报告的最常见不良反应（在≥5%的患者中报告）为恶心、腹痛、腹泻、食欲下降、呕吐和便秘。各试验中不良反应的类型和频率相似。

诺和诺德副总裁兼美国首席医学官Todd Hobbs说：“2型糖尿病患者应当获得更多创新、研究和支持，以帮助他们实现个体化A1C目标，借助司美格鲁肽片(Semaglutide)，我们有机会通过为成人2型糖尿病患者提供一种此前仅作为注射剂型可用的口服药物来帮助他们管理血糖，扩大有效GLP-1受体激动剂疗法的使用。”

美国FDA仍在审评诺和诺德针对司美格鲁肽片(Semaglutide)的新药申请（NDA），该申请寻求额外适应症，即在患有2型糖尿病并确诊心血管疾病（CVD）的成人中降低主要不良心血管事件（MACE）风险，例如心脏病发作、卒中或心血管死亡。预计将于2020年第一季度作出决定。

司美格鲁肽片(Semaglutide)概述

司美格鲁肽片(Semaglutide)片7mg或14mg是一种处方药，用于成人2型糖尿病；配合饮食和运动，该药可能改善血糖（葡萄糖）。

司美格鲁肽片(Semaglutide)不推荐作为糖尿病治疗的首选药物。

尚不清楚司美格鲁肽片(Semaglutide)是否可用于曾患胰腺炎的人。

司美格鲁肽片(Semaglutide)不适用于1型糖尿病患者和糖尿病酮症酸中毒患者。

尚不清楚司美格鲁肽片(Semaglutide)对18岁以下儿童是否安全有效。

司美格鲁肽片(Semaglutide)片7mg或14mg是天然存在的激素胰高血糖素样肽-1（GLP-1）的类似物。司美格鲁肽片(Semaglutide)是首个也是唯一一个片剂型的GLP-1受体激动剂（RA）。它每日给药一次，并获批使用两种治疗剂量：7mg和14mg。

给药方式

口服给药。

在早晨刚醒来时，空腹口服司美格鲁肽片(Semaglutide)，并用一小口清水送服（不超过4盎司，约120毫升）。

不要掰开、压碎或咀嚼。请整片吞服司美格鲁肽片(Semaglutide)。

30分钟后，可以进食、饮水或服用其他口服药物。如果在服用司美格鲁肽片(Semaglutide)后30至60分钟进食，司美格鲁肽片(Semaglutide)效果最佳。

如果漏服了一剂司美格鲁肽片(Semaglutide)，请跳过漏服的剂量，并恢复常规用药计划。

司美格鲁肽片(Semaglutide)的副作用

最常见的副作用

包括恶心、胃（腹部）疼痛、腹泻、食欲下降、呕吐和便秘。恶心、呕吐和腹泻在刚开始使用司美格鲁肽片(Semaglutide)时最常见。

严重副作用

胰腺炎症（胰腺炎）：如果出现严重的腹部（胃部）疼痛且持续不缓解，无论是否伴有呕吐，请停止使用司美格鲁肽片(Semaglutide)并立即就医。可能会感到疼痛从腹部放射到背部。

视力变化。如果在使用司美格鲁肽片(Semaglutide)治疗期间出现视力变化，请告诉医疗保健提供者。

低血糖（低血糖症）：如果将司美格鲁肽片(Semaglutide)与另一种可能引起低血糖的药物（如磺脲类或胰岛素）合用，发生低血糖的风险可能更高。低血糖的体征和症状包括头晕或头昏、视力模糊、焦虑、易怒或情绪变化、出汗、言语含糊、饥饿、意识模糊或嗜睡、颤抖、乏力、头痛、心跳加快以及感觉紧张不安。

肾脏问题（肾衰竭）：对于有肾脏问题的人，腹泻、恶心和呕吐可能导致体液丢失（脱水），这可能使肾脏问题加重。重要的是要饮水以帮助降低脱水风险。

严重过敏反应：如果出现任何严重过敏反应症状，包括瘙痒、皮疹或呼吸困难，请停止使用司美格鲁肽片(Semaglutide)并立即就医。

注意事项

甲状腺肿瘤（黑框警告），包括癌症。如果颈部出现肿块或肿胀、声音嘶哑、吞咽困难或气短，请立即就医。这些可能是甲状腺癌的症状。在啮齿动物研究中，司美格鲁肽片(Semaglutide)以及作用方式与司美格鲁肽片(Semaglutide)相似的药物引起了甲状腺肿瘤，包括甲状腺癌。尚不清楚司美格鲁肽片(Semaglutide)是否会在人体中引起甲状腺肿瘤或一种称为甲状腺髓样癌（MTC）的甲状腺癌。

请告诉医生正在服用的所有药物，包括处方药和非处方药、维生素和草药补充剂。司美格鲁肽片(Semaglutide)可能影响某些药物的作用方式，某些药物也可能影响司美格鲁肽片(Semaglutide)的作用方式。

禁忌症

如有以下情况，请勿使用司美格鲁肽片(Semaglutide)：

或任何家庭成员曾患MTC，或者患有一种称为多发性内分泌腺瘤病2型（MEN2）的内分泌系统疾病。

对司美格鲁肽或司美格鲁肽片(Semaglutide)中的任何成分过敏。

使用司美格鲁肽片(Semaglutide)前，如果有任何其他疾病，请告诉医疗保健提供者，包括以下情况：

目前有或曾有胰腺或肾脏问题。

有与糖尿病相关的视力问题史。

特殊人群

育龄女性

已怀孕或计划怀孕。尚不清楚司美格鲁肽片(Semaglutide)是否会伤害胎儿。应在计划怀孕前2个月停止使用司美格鲁肽片(Semaglutide)。如果计划怀孕或正在怀孕，请与医疗保健提供者讨论控制血糖的最佳方法。

哺乳期

正在哺乳或计划哺乳。使用司美格鲁肽片(Semaglutide)治疗期间不建议哺乳。