




非布司他会耐药吗?很多患者在服用非布司他片的过程中,往往会出现耐药的情况,非布司他耐药情况也是非常常见的。医伴旅提醒患者朋友们,当服用非布司他片出现了耐药的情况时,一定不要私自换药或者是加大原来药物的剂量。
非布司他化学名:2-[(3-氰基-4-异丁氧基)苯基]-4-甲基-5-噻唑羧酸制作而成。非布司他片用于痛风患者高尿酸血症的长期治疗,不推荐用于无临床症状高尿酸血症。本品为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。
非布司他(febuxostat)是一种新型非嘌呤类黄嘌呤氧化酶(XO)选择性抑制剂,通过降低血尿酸盐浓度发挥作用,口服吸收完全,生物利用度高,食物、抗酸药对其吸收没有明显影响。非布司他通过降低血尿酸盐浓度发挥作用,与别嘌醇不同,其结构为非嘌呤类似物,故对黄嘌呤氧化酶的抑制具有选择性,对嘌呤或嘧啶代谢中的其他酶类(如鸟嘌呤脱氨酶嘧啶核苷磷酸化酶嘌呤核苷磷酸化酶等)作用很小,而别嘌醇为嘌呤类似物,在体内可影响嘌呤及嘧啶代谢的其他酶活性,容易出现一些不良反应,非布司他抑制作用的特异性则可避免这些可能出现的不良反应,临床用于降低痛风患者的血尿酸。
非布司他推荐的口服起始剂量为40mg,每日一次,若是两周后,血尿酸水平仍不低于6mg/dL(360μg),建议将剂量增至80mg,每日一次,最大使用剂量为120mg/天。专家解释,不推荐非布司他片长期服用。长期服用会对肝肾功能造成一定的损害作用,而且消化系统也会有一定的影响,长期服用也会产生耐药的效果。
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参考资料: 参考FDA说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm