非布司他的获批适应症

非布司他是一种黄嘌呤氧化酶(XO)抑制剂，获批用于高尿酸血症痛风患者的慢性处理。痛风的发生是由于体内产生尿酸过多及肾脏清除能力下降，尿酸体内蓄积，导致尿酸盐结晶在关节及各脏器沉积。因此，痛风的治疗通常采取的手段是：促进尿酸排泄和抑制尿酸生成，并采用适当措施改善相关症状。体内尿酸的生成与嘌呤代谢有关，在嘌呤代谢的最后步骤中，次黄嘌呤在黄嘌呤氧化还原酶（XOR）的作用下生成黄嘌呤，再进一步生成尿酸，抑制该酶的活性可以有效的减少尿酸的生成。非布司他为目前世界上最新研制的XOR抑制剂，其通过高度选择性地作用于该氧化酶，减少体内尿酸合成，降低尿酸浓度，从而有效治疗痛风疾病。

非布司他是一种有效的非嘌呤类的黄嘌呤氧化酶(XO)选择性抑制剂，通过选择性抑制黄嘌呤氧化酶，达到降低血清尿酸的治疗效果。尿酸是嘌呤代谢的终产物，在次黄嘌呤→黄嘌呤→尿酸的级联反应中产生，转化的每一步都由黄嘌呤氧化酶所催化。已经表明，非布司他可以有效地抑制氧化型和还原型的黄嘌呤氧化酶。非布司他在治疗浓度并不抑制参与嘌呤或嘧啶代谢的其他酶，也就是鸟嘌呤脱氨酶、次黄嘌呤鸟嘌呤磷酸核糖转移酶、乳清酸磷酸核糖转移酶、乳清酸单磷酸脱羧酶或嘌呤核苷磷酸化酶。 

非布司他与别嘌呤相比，具有明显优势：（1）别嘌呤醇只对还原型的XOR有抑制作用，而非布司他对氧化型和还原型的XOR均有显著的抑制作用，因而其降低尿酸的作用更强大、持久；（2）由于别嘌呤醇为嘌呤类似物，不可避免的造成涉及嘌呤及吡啶代谢其他酶活性的影响。因此别嘌呤醇治疗中，需要重复大剂量给药来维持较高的药物水平。由此也带来由于药物蓄积所致的严重甚至致命的不良反应。而非布司他为非嘌呤类XOR抑制剂，因此具有更好的安全性。