




Desirox是什么药?地拉罗司(Desirox)是由瑞士诺华制药公司研究开发的铁螯合剂产品,是美国 FDA 批准的第一个能够常规使用的口服驱铁剂,用于因需要长期输血而引致铁质积聚的患者(如患有地中海贫血症或其他罕见的贫血症) ,适用于两岁以上儿童及成人服用。
患者使用时要注意,地拉罗司应当在进餐前至少30分钟空腹服用,每天1次,最好在每天同一时间服用。不能将药片嚼碎或整片吞下。地拉罗司不得与含铝的制酸剂同服,给药剂量(mg/kg)需要计算并四舍五入至最接近的整片。通过搅拌将药片完全溶解在水、苹果汁或橙汁中(100-200mL),直到得到澄清的混悬液后饮服,残余药物必须再加入少量水、苹果汁或橙汁混匀后服入。不推荐溶于碳酸饮料或牛奶中,因为会引起泡沫和延缓分散速度。
地拉罗司分散片(恩瑞格)是口服的活性螯合剂,与铁(Fe3+)具有高度选择性。它是具有3个突起的配基,以2:1的比例与铁高亲和性结合。尽管地拉罗司与锌和铜的亲合力非常低,但是给药后血清中这些痕量金属的浓度仍有不同程度的下降。尚不明确这些金属浓度的降低的临床意义。多次给药后,地拉罗司(恩瑞格)的暴露水平有所增加,蓄积因子为1.3-2.3。地拉罗司(恩瑞格)口服分散片的绝对生物利用度(AUC)约为静脉给药的70%。当与高脂肪早餐一起服用时(脂肪含量>卡路里总量的50%),总暴露量(AUC)大约增加了1倍;而与标准早餐同时服用时,大约增加50%。要注意的是,肝肾功能降低、老年患者,妊娠、哺乳期妇女,6岁以下儿童慎用地拉罗司分散片(Desirox);2岁以下儿童不宜使用。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2016年1月,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=203560。