T-DM1中文说明书

T-DM1中文说明书

通用名：T-DM1

商品名称：kadcyla

全部名称：T-DM1，曲妥珠单抗-美坦新偶联物，kadcyla，Ado-trastuzumab emtansine

适应症：

适用于HER2阳性转移性乳腺癌，既往曾接受曲妥珠单抗和一种紫衫烷类分开或联用患者的治疗。患者应有以下任一情况：

(1)对转移疾病以前接受过治疗。

(2)完成辅助治疗期间六个月内发生疾病复发。

用法用量：

(1)Kadcyla只能作为静脉输液用药，禁止静脉推注或口服，禁止使用葡萄糖溶液稀释。

(2) Kayla的推荐剂量是3.6mg/kg，静脉输注，每3周1次，直至疾病进展或出现不能耐受的毒性。禁止用量超过3.6mg/kg，禁止 Kadcyla与曲妥珠单抗相互代替使用。

(2)调降kadacyla之后不应该再调升剂量。开始剂量为3.6mg/kg，第一次调降剂量为3mg/kg，第二次调降2.4mg/kg，需要进一步调降剂量时则需停止用药。

禁忌：

没有

贮藏：

未使用的样品瓶：在2-8ºC（36-46°F）冷藏

重组的小瓶或稀释的溶液

冷藏温度为2-8ºC（36-46°F）

4小时后丢弃

不要冻结

作用机制：

T-DM1是一种靶向HER2抗体药物结合物。抗体是人源化抗-HER2 IgG1，曲妥珠单抗。小分子细胞毒素，DM1，是一种微管抑制剂。结合至HER2受体的亚结构区IV，ado-曲妥珠单抗emtansine  进行受体-介导内化和随后溶酶体降解，导致含DM1细胞毒降解产物的细胞内释放。DM1结合至微管蛋白破坏细胞内微管网络，导致阻止细胞周期和凋亡性细胞死亡。此外，体外研究已证明与曲妥珠单抗相似，ado-曲妥珠单抗emtansine抑制HER2受体信号，介导抗体-依赖细胞介导细胞毒性和抑制过表达HER2人乳癌细胞HER2细胞外结构区的脱落。