kadcyla图片及介绍

罗氏晚期乳腺癌靶向药T-DM1（Kadcyla）于2013年2月22日获美国FDA批准上市，美国食品和药物管理局（FDA）允许T-DM1（Kadcyla）用于治疗HER-2阳性晚期转移性乳腺癌。

kadcyla是HER2靶向的抗体-药物偶联物。 抗体是人源化抗HER2 IgG1，曲妥珠单抗。 小分子细胞毒素DM1是微管抑制剂。在结合HER2受体的亚结构域IV后，曲妥珠单抗美登素经历受体介导的内化和随后的溶酶体降解，导致含有DM1的细胞毒性分解代谢物的细胞内释放。DM1与微管蛋白的结合破坏细胞中的微管网络，其导致细胞周期停滞和凋亡性细胞死亡。 此外，体外研究表明，类似于曲妥珠单抗，阿曲古妥珠单抗美登素抑制HER2受体信号传导，介导抗体依赖性细胞介导的细胞毒性，并抑制过度表达HER2的人乳腺癌细胞中HER2细胞外结构域的脱落。

T-DM1（Kadcyla）的规格是单次使用小瓶冻干粉含100 mg每小瓶或160 mg每小瓶。适用于，作为单药，为有HER2-阳性转移性乳腺癌，既往接受曲妥珠单抗和一种紫衫烷类，分开或联合应用患者的治疗。患者应有以下任一情况：（1）对转移疾病以前接受治疗，（2）完成辅助治疗期间或6个月内疾病复发。

剂量和给药方法

（1）只为静脉输注。不要静推注或丸注。不要使用葡萄糖（5%）溶液。

（2）T-DM1（Kadcyla）的推荐剂量是3.6 mg/kg每3周（21-天周期）静脉输注给药直至疾病进展或不能接受毒性。不要给予剂量大于3.6 mg/kg的Kadcyla。不要替代Kadcyla或用曲妥珠单抗。

（3）不良事件的处理（输注相关反应，肝毒性，左心室功能障碍，血小板减少，肺毒性或周围神经病变）可能需要暂时中断，减低剂量，或终止Kadcyla治疗。