恩杂鲁胺适应症是什么呢？

恩杂鲁胺适应症是什么呢？恩杂鲁胺（enzalutamide）为美国Medivation制药公司和日本安斯泰来制药研发的前列腺靶向药物，分两次获批用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌和非转移性去势抵抗性前列腺癌。

恩杂鲁胺（enzalutamide）是第二代雄激素受体抑制剂，作用于雄激素受体信号通路。恩杂鲁胺通过三种不同的方式来抑制雄激素受体信号：①竞争性抑制雄激素与雄激素受体的结合；②抑制核易位的雄激素受体；③抑制雄激素受体与DNA发生作用。与第一代雄激素受体抑制剂比卡鲁胺相比，恩杂鲁胺具有更高的雄激素受体亲和力，对741位色氨酸突变为半肤氨酸突变型雄激素受体也具有较好的拮抗活性，并且不促进雄激素受体向核的迁移。

在 PREVAIL 试验中，恩杂鲁胺（enzalutamide）显著延长了无进展生存时间，显著减少死亡风险（将近30%），显著延缓了细胞毒性化疗的时间，并改善了生存质量。研究者发现，恩杂鲁胺可显著延迟化疗开始的时间，显著优化了前列腺特异性抗原（PSA）反应率、PSA进展时间、客观软组织反应率，以及首次出现骨相关事件的时间。

此外，恩杂鲁胺（enzalutamide）治疗组生活质量反应率为近40%，而安慰剂组的这一数字为22.9%。恩杂鲁胺（enzalutamide）相比于安慰剂组均可显著改善患者的生活质量。恩杂鲁胺（enzalutamide）现在成为很多国内外前列腺癌病友们考虑的方案之一