恩杂鲁胺作用机制

恩杂鲁胺( enzalutamide) 是于2012年8月31日经FDA批准的，用来治疗有转移去势耐受前列腺癌既往曾接受多西他奇[docetaxel]患者的一种口服制剂。其化合物化学式为4-[3-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-5,5-二甲基-4-氧代-2-硫酮-1-咪唑烷基]-2-氟-N-甲基苯甲酰胺。CAS号为915087-33-1；分子式为C21H16F4N4O2S；分子量为464.43600。

恩杂鲁胺是如何发挥它的作用机制的呢？

一是恩杂鲁胺能够有效阻断雄激素与受体结合，二是抑制雄激素受体的核转运，三是抑制受体与DNA 的相互作用。通过不同的方式减缓前列腺癌细胞的分裂增殖并且诱导肿瘤细胞凋亡。

对比实验表明，比卡鲁胺（Bicalutamide）对雄激素受体的亲和力不超过20%，而恩杂鲁胺( enzalutamide)对其亲和力能达到DHT的40%。也就是说恩杂鲁胺更能够有效的抑制前列腺肿瘤细胞的生长。目前恩杂鲁胺基本可以用于治疗前列腺癌的不同阶段。对于癌症晚期患者可延缓化疗时间；对化疗后的患者，能够改善患者总生存时间及无进展生存时间。

 恩杂鲁胺（Xtandi）目前在国内大陆地区还未上市，患者可以从香港、台湾等地自行咨询购买，不过港台地区的药物定价昂贵，长时间使用普通家庭将难以负担，而相对来说印度版的恩杂鲁胺（Xtandi）性价比就非常高。恩杂鲁胺(Xtandi )购买详情患者可咨询医伴旅进行了解。