




恩杂鲁胺( enzalutamide),英文别名:[14C]-Enzalutamide;Enzalutamide; MDV 3100,商品名称是Xtandi。恩杂鲁胺(MDV 3100)是雄激素受体抑制剂,可以竞争性的抑制雄激素与受体的结合,此外还能抑制雄激素受体与DNA 的相互作用和受体的核转运。目前 MDV 3100在去势抵抗性前列腺癌治疗方面已经取得了不错的效果。
恩杂鲁胺(Xtandi)为胶囊状口服药剂,服用前不需要进行基因检测,服用建议剂量为160mg(4粒),每天一次,可以与或不与食物服用。建议整个吞服胶囊,不要选择咀嚼、溶解或者打开胶囊。服用后约一小时到达峰中位。恩杂鲁胺常见不良反应有身体虚弱、容易感到疲劳,背痛,腹泻,关节痛,潮热,外周血水肿,头痛,上呼吸道感染,肌肉无力,脊髓压迫症和马尾神经综合征,血尿,焦虑,和高血压等,部分接受XTANDI的患者有小概率癫痫发作。
临床试验表明,第一阶段接受恩杂鲁胺治疗的中位时间为9.1个月,分别有337例(74%)和340例(67%)患者12周时PSA下降大于等于30%和大于等于50%,总体而言患者在13—21周时PSA水平稳定或呈现下降趋势,所以长期使用恩杂鲁胺治疗患者可大幅持续降低 PSA 水平。恩杂鲁胺与ADT构成的组合疗法与ADT单一疗法对比来看能够显著延长患者的无转移生存期 (MFS) ,组合疗法的MFS中值为36.6个月,而ADT单一疗法的MFS中值为14.7个月 (n=1401, p<0.0001)。中位无转移生存期36.6vs14.7,可以明显看出延长时长长达21.9个月。所以恩杂鲁胺的治疗效果非常显著。
对于患者来说,治疗早期使用恩杂鲁胺,抗原应答率更高,生存期更长。在进行小鼠实验时发现,恩杂鲁胺还能缩小肿瘤体积,越来越多欧洲国家的医生开始建议使用恩杂鲁胺治疗前列腺癌。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年5月14日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=209614